[發(fā)明專利]一種選擇性舒張腦血管的二氫吡啶衍生物及其合成方法和用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010506617.2 | 申請日： | 2010-10-14 |
| 公開（公告）號： | CN101973930A | 公開（公告）日： | 2011-02-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張三奇;孟新芳;張麗心;周凱;曹永孝;梅其炳 | 申請（專利權(quán)）人： | 西安交通大學 |
| 主分類號： | C07D211/90 | 分類號： | C07D211/90;A61K31/4422;A61P9/10;A61P9/08 |
| 代理公司： | 西安通大專利代理有限責任公司 61200 | 代理人： | 汪人和 |
| 地址： | 710049*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 選擇性 舒張 腦血管 二氫吡啶 衍生物 及其 合成 方法 用途 | ||
1.一種選擇性舒張腦血管的二氫吡啶衍生物，其特征在于，結(jié)構(gòu)式如以下式(I)所示：
2.一種如權(quán)利要求1所述二氫吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，首先使鄰苯二甲醛與相應(yīng)的Wittig試劑縮合，所得產(chǎn)物在酸催化下與氨基巴豆酸乙酯在醇中反應(yīng)得到(E)-4-[2-(3-叔戊氧基-3-氧-1-丙烯基]苯基-2，6-二甲基-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸二乙酯，即為所述二氫吡啶衍生物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的二氫吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，具體包括以下步驟：
1)在有機溶劑中，使鄰苯二甲醛與等摩爾的Wittig試劑反應(yīng)得到(E)-2’-甲酰基苯丙烯酸叔戊酯；
2)在酸催化下，使(E)-2’-甲酰基苯丙烯酸叔戊酯與兩倍摩爾量的氨基巴豆酸乙酯在醇中反應(yīng)得到(E)-4-[2-(3-叔戊氧基-3-氧-1-丙烯基]苯基-2，6-二甲基-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸二乙酯。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的二氫吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述有機溶劑為二氯甲烷、氯仿或四氫呋喃。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的二氫吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的Wittig試劑為三苯基鏻基亞乙酸叔戊酯或二乙氧基亞膦酰基乙酸叔戊酯。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的二氫吡啶衍生物的合成方法，其特征在于，所述的酸為三氟乙酸或三氯乙酸，其用量為所述(E)-2’-甲酰基苯丙烯酸叔戊酯的摩爾量的1-2倍。
7.一種權(quán)利要求1所述具有結(jié)構(gòu)式(I)的二氫吡啶衍生物在制備腦供血不足疾病藥物中的用途。
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