[發明專利]含芹菜素及芹菜素類衍生物和Bcl-2抑制劑的藥物組合物及其在制備治療癌癥的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201010506500.4
• 申請日: 2010-10-12
• 公開（公告）號: CN102441168A
• 公開（公告）日: 2012-05-09
• 發明（設計）人: 趙鐳
• 申請（專利權）人: 鼎泓國際投資(香港)有限公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/635;A61P35/00;A61K31/352
• 代理公司: 北京邦信陽專利商標代理有限公司 11012
• 代理人: 黃澤雄;崔華

1.一種藥物組合物，其特征在于，該組合物含有芹菜素及芹菜素類衍生物與Bcl-2抑制劑。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與Bcl-2抑制劑的摩爾比為8.5-60.0∶0.15-6.0，優選所述芹菜素及芹菜素類衍生物與Bcl-2抑制劑的摩爾比為17.5-30.0∶0.25-5.0。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述芹菜素及芹菜素類衍生物為芹菜素；所述Bcl-2抑制劑為ABT-263或ABT-737。

4.權利要求1-3任一所述的藥物組合物在制備治療肺癌、胰腺癌、結腸癌、肝癌、前列腺癌、腎癌、胃癌、腦瘤、肉瘤、卵巢癌、乳腺癌或神經膠質瘤的藥物中的應用。

5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，在制備治療肝癌的藥物中的應用中，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與Bcl-2抑制劑的摩爾比為20.0-30.0∶0.35-1.5。

6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述肝癌為HepG2或HUH7類型肝癌，在所述Bcl-2抑制劑為ABT-263時，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與ABT-263的摩爾比為25.0-30.0∶0.75-1.0；在所述Bcl-2抑制劑為ABT-737時，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與ABT-737的摩爾比為25.0-30.0∶1.0-1.5。

7.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述肝癌為PLC/PRF5類型肝癌，在所述Bcl-2抑制劑為ABT-263時，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與ABT-263的摩爾比為20.0-25.0∶0.75-1.0；在所述Bcl-2抑制劑為ABT-737時，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與ABT-737的摩爾比為20.0-25.0∶1.0-1.5。

8.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，在制備治療肺癌、前列腺癌的藥物中的應用中，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與Bcl-2抑制劑的摩爾比為20.0-30.0∶0.35-1.5。

9.根據權利要求8所述的應用，其特征在于，在制備治療肺癌、前列腺癌的藥物中的應用中，在所述Bcl-2抑制劑為ABT-263時，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與ABT-263的摩爾比為25.0-30.0∶0.75-1.0；在所述Bcl-2抑制劑為ABT-737時，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與ABT-737的摩爾比為25.0-30.0∶1.0-1.5。

10.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，在制備治療結腸癌、肉瘤的藥物中的應用中，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與Bcl-2抑制劑的摩爾比為20.0-30.0∶1.0-3.0。

11.根據權利要求10所述的應用，其特征在于，在制備治療結腸癌、肉瘤的藥物中的應用中，在所述Bcl-2抑制劑為ABT-263時，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與ABT-263的摩爾比為25.0-30.0∶1.5-2.0；在所述Bcl-2抑制劑為ABT-737時，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與ABT-737的摩爾比為25.0-30.0∶2.0-3.0。

12.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，在制備治療神經膠質瘤的藥物中的應用中，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與Bcl-2抑制劑的摩爾比為20.0-30.0∶0.25-1.0。

13.根據權利要求12所述的應用，其特征在于，在制備治療神經膠質瘤的藥物中的應用中，在所述Bcl-2抑制劑為ABT-263時，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與ABT-263的摩爾比為25.0-30.0∶0.5-0.75；在所述Bcl-2抑制劑為ABT-737時，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與ABT-737的摩爾比為25.0-30.0∶0.75-1.0。

14.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，在制備治療乳腺癌的藥物中的應用中，所述芹菜素及芹菜素類衍生物與Bcl-2抑制劑的摩爾比為20.0-30.0∶1.0-5.0。