[發明專利]聚乳酸-辣椒素納米膠囊及其制備方法

無效

• 申請號: 201010505886.7
• 申請日: 2010-10-13
• 公開（公告）號: CN102019160A
• 公開（公告）日: 2011-04-20
• 發明（設計）人: 王錦成;陳思浩
• 申請（專利權）人: 上海工程技術大學
• 主分類號: B01J13/06
• 分類號: B01J13/06;A01N37/18;A01N25/28;A01P17/00
• 代理公司: 上海金盛協力知識產權代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

技術領域

本發明涉及一種含有辣椒素的聚乳酸納米膠囊及其制備方法。

背景技術

辣椒素是一種含香草酰胺的生物堿。天然辣椒素由辣椒素、二氫辣椒素、降二氫辣椒素、高二氫辣椒素、高辣椒素等系列同類物族所組成，其中反-8-甲基-N-香蘭基-6-壬烯基酰胺最具有強烈辛辣味和刺激性，是辣椒果實中辛辣的主要化學成分。在鼠害猖獗的場所，常常會發生電線、電纜、通訊設施、包裝材料、谷物等被損壞情況，以前均采用有毒驅鼠劑，但它們不僅破壞環境，而且安全性差，特別對于飼料、糧食、食品類的包裝材料來說，必須使用安全無毒的材料。此外，辣椒素還表現出較強的抑制灰霉菌的作用，因此可以用來防治果蔬采摘后的病蟲害，相對于有機合成藥物的保鮮來說，具有極大的優勢。

但是，若直接將辣椒素加入到高分子材料中，會因其強烈的辛辣味而不利于操作者的使用；另外，其效果的長久性也會受到影響。

納米膠囊，也稱毫微囊，是20世紀80年代以來發展起來的新技術，是微膠囊中具有納米尺寸的新型材料。由聚合物形成的納米膠囊相對于普通微膠囊有著突出的優勢，因其獨特的性能而備受人們的重視。它已經應用到醫藥、香料、阻燃劑、石油產品以及食品調味品等領域。

納米膠囊優于一般其它微粒制劑之處在于：①由于所用材料便于進一步表面修飾、提高包封率、改變分布狀態和靶向性，可由被動靶向轉為主動靶向；②從目前所用材料來看，其成品穩定性好，便于加工和滅菌；③如選用適當材料可達到生物相容性好，能在體內降解，毒副作用??；④可制成緩釋顆粒，延長藥物療效；⑤可能延緩某些體內成分對藥物的破壞而增加療效。

到目前為止，納米膠囊的制備方法主要有復相乳液法、沉淀法、自乳化溶劑擴散法等。其中，復相乳液法為將壁材溶液和芯材水溶液形成的初乳化體系以微滴狀態分散到水介質中，然后通過加熱和溶劑萃取使壁材中的溶劑逐漸去除，溶質析出并將形成壁囊；沉淀法是通過有機相與水相混溶時產生的界面騷動現象和溶劑體系的轉換使壁材包裹芯材形成納米級的微粒，并隨著溶劑的揮發而不斷向界面遷移、沉淀。

但是，上述的方法，存在一個明顯的缺陷在于芯材未溶解于水中，而是以懸浮液狀態形成水溶液，其顆粒大小直接影響最終的膠囊粒徑大小，因此所制備的膠囊粒徑較大，納米粒子比例小，分布較寬，而且包封效果差，載藥量低。

發明內容

本發明需要解決的技術問題是公開一種含有辣椒素的聚乳酸納米膠囊及其制備方法，以克服現有技術存在的缺陷。

本發明的方法，包括如下步驟：

(1)制備聚乳酸和辣椒素的二氯甲烷溶液，溶液中，聚乳酸的重量濃度為2～6％，辣椒素的重量濃度為1～3％；

優選的，所述聚乳酸的重均分子量為80,000～100,000；

(2)制備聚乙烯醇水溶液，聚乙烯醇的重量濃度為1～8％；

(3)將步驟(1)的溶液加入步驟(2)的溶液中，超聲乳化2～3小時，獲得乳液；

步驟(1)的溶液與步驟(2)的溶液的重量比為：1∶3～5；

(4)將步驟(3)的乳液加熱至40～50℃，攪拌2～3小時，揮去二氯甲烷，得白色乳液，并采用100nm的微孔濾膜過濾，即得有淡藍色乳光的膠體溶液；

(5)將步驟(4)的膠體溶液，在15000～25000轉/分鐘下離心分離0.5～1.5小時后，獲得的固體，70～90℃下真空干燥2～3小時，真空度為120pa～130pa，得到所述的聚乳酸納米膠囊；

所述聚乳酸是一種具有優良的生物相容性和可生物降解性的合成高分子材料。這種線型熱塑性生物可降解脂肪族聚酯是以玉米、小麥、木薯等一些植物中提取的淀粉為最初原料，經過酶分解得到葡萄糖，再經過乳酸菌發酵后變成乳酸，然后經過化學合成得到高純度聚乳酸。聚乳酸制品廢棄后在土壤或水中，會在微生物、水、酸和堿的作用下徹底分解成CO₂和H₂O，隨后在太陽光合作用下，又成為淀粉的起始原料，不會對環境產生污染，因而是一種完全自然循環型的可生物降解材料。

本發明的優點在于：聚乳酸膠囊的粒徑細，且粒徑分布為30～90nm，并且可調控；所用原材料可生物降解，綠色環保；制備工藝簡單、生產成本低、易于實施。采用本方法制備的辣椒素的聚乳酸納米膠囊，可廣泛應用于膠粘劑、涂料、電線、電纜、通訊設施以及醫藥等方面。

具體實施方式

實施例1

(1)將聚乳酸和辣椒素加入二氯甲烷中，室溫攪拌3小時，使其完全溶解，得聚乳酸-辣椒素溶液，其中，聚乳酸的重量濃度為2％，辣椒素的重量濃度為1％，聚乳酸的重均分子量為80,000；