[發明專利]非布司他的新晶型及其制備方法有效
| 申請號： | 201010505826.5 | 申請日： | 2010-10-13 |
| 公開（公告）號： | CN102442971A | 公開（公告）日： | 2012-05-09 |
| 發明（設計）人： | 吳艷濤;薛萍;金箭飛;袁西倫;肖飛 | 申請（專利權）人： | 欣凱醫藥化工中間體（上海）有限公司 |
| 主分類號： | C07D277/56 | 分類號： | C07D277/56;A61K31/426;A61P19/06;A61P19/02;A61P13/12 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人： | 張睿 |
| 地址： | 201203 上海市浦東新區*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 非布司 新晶型 及其 制備 方法 | ||
1.一種如分子式I所示的化合物的M型晶體：
其特征在于，所述的晶形物的X射線粉末衍射圖在4.89、6.68、7.27、11.69、12.89、13.36、16.56、23.12、23.89、25.96、和26.77度±0.2度的衍射角(2θ度)具有特征峰。
2.如權利要求1所述的M型晶體，其特征在于，所述晶體的X射線粉末衍射圖如圖1所示。
3.如權利要求1所述的M型晶體，其特征在于，所述的晶型物的紅外特征吸收峰為1678±5，1273±5和1115±5cm-1。
4.一種如權利要求1-3任一所述的M型晶體的制備方法，其特征在于，它包括步驟：
(1)將2-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸和有機酸混合、加熱至80-120℃；
(2)降溫至40-70℃，并保持0.5-3小時；
(3)冷卻到5至30℃、過濾、干燥得到如權利要求1-3任一所述的M型晶體。
5.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中所述的有機酸選自下述的一種或一種以上的混合：甲酸、乙酸、丙酸。
6.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中保持1-2小時。
7.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中冷卻到10℃至室溫；在80-120℃進行干燥。
8.一種藥物組合物，其特征在于，它包含如權利要求1-3任一所述的M型晶體作為其活性成分以及藥學上可接受的載體。
9.一種如權利要求1-3任一所述的M型晶體的用途，其特征在于，所述的M型晶體用于制備治療高尿酸血癥或其相關疾病的藥物。
10.如權利要求9所述的用途，其特征在于，所述的相關疾病包括高尿酸血癥導致的急性和慢性痛風、痛風性關節炎、痛風性腎病。
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