[發(fā)明專利]一種注射用嗎替麥考酚酯凍干粉針劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010505035.2
• 申請日: 2010-10-09
• 公開（公告）號: CN101953807A
• 公開（公告）日: 2011-01-26
• 發(fā)明（設計）人: 胡成偉;解曉榮;李立忠;李潤寶;王勇;高文
• 申請（專利權）人: 山西普德藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/5377;A61K47/34;A61P37/06
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權代理有限公司 11002
• 代理人: 王加嶺;張慶敏

1.一種注射用嗎替麥考酚酯凍干粉針劑，其特征在于，其采用活性成分嗎替麥考酚酯與增溶劑聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯制成，其重量比為250～1250∶100～500。

2.根據(jù)權利要求1所述的注射用嗎替麥考酚酯凍干粉針劑，其特征在于，活性成分嗎替麥考酚酯與增溶劑聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯的重量比為250∶100。

3.制備權利要求1或2所述注射用嗎替麥考酚酯凍干粉針劑的方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)在攪拌下，將增溶劑聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯用注射用水溶解，再加入嗎替麥考酚酯，然后加入1～2mol/L的鹽酸，直至使嗎替麥考酚酯溶解為止；用NaOH溶液或鹽酸調pH值至3.5～4.5，補充注射用水后，加入活性炭攪拌吸附后過濾；

2)濾液經(jīng)可見異物檢測、中間體檢測合格后，過濾灌裝、冷凍干燥，制得凍干粉針劑。

4.根據(jù)權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中用2mol/L氫氧化鈉或2mol/L鹽酸調節(jié)pH值。

5.根據(jù)權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中所述活性炭的加入量以重量體積百分比計為藥液體積的0.05％；所述過濾使用0.45μm微孔濾膜，所述微孔濾膜為聚丙烯膜或混合醋酸纖維膜。

6.根據(jù)權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中所述過濾使用雙級0.22μm微孔濾膜，所述濾膜聚氟乙烯膜、尼龍膜或混合醋酸纖維膜。

7.根據(jù)權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟2)所述冷凍干燥包括預冷凍、升華干燥、再干燥三個階段。

8.根據(jù)權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述預冷凍是在-40℃的溫度下保溫4h，使藥液凍結。

9.根據(jù)權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述升華干燥是在真空度≤20Pa的條件下，使凍結的藥液從-40℃升溫到-20℃，升溫時間10～15小時，保溫8～10小時；然后再升溫到0℃，升溫時間7～10小時，保溫4～6h。

10.根據(jù)權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述再干燥是在3小時內升溫至30℃，保溫6～12小時。