[發明專利]具有抗腫瘤作用的復方制劑

無效

• 申請號: 201010299365.0
• 申請日: 2010-09-29
• 公開（公告）號: CN102429914A
• 公開（公告）日: 2012-05-02
• 發明（設計）人: 侯惠民;吳岱衛;賀芬;劉秀均;甄永蘇;余嵐;裘淵;黃沖;馬鴻飛;吳朝倩
• 申請（專利權）人: 上海現代藥物制劑工程研究中心有限公司;浙江普洛康裕制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/573
• 分類號: A61K31/573;A61K31/519;A61K31/198;A61P35/00
• 代理公司: 上海金盛協力知識產權代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

1.具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，包括治療有效量的A組分、B組分、C組分和醫藥學上可接受的載體；或者為A組分、B組分和C組分的混合物；或者為以A組分、B組分和C組分的混合物為內容物的膠囊；

所述A組分為雙嘧達莫的腸溶包衣顆粒，由雙嘧達莫腸溶顆粒和包裹所述的雙嘧達莫腸溶顆粒外的包衣層構成；所述B組分為由不溶性纖維素和生物粘附性材料為載體的烏苯美司粘附顆粒，所述C組分為地塞米松，粒徑為100～200nm。

2.根據權利要求1所述的具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，活性成分雙嘧達莫的粒徑為100～200nm。

3.根據權利要求1所述的具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，所述腸溶顆粒的組分包括吐溫-80、填充劑和微晶纖維素或者是羥甲基纖維素；所述包衣層的組分包括包衣材料和增塑劑。

4.根據權利要求1所述的具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，所述腸溶包衣顆粒組分的重量份如下：

雙嘧達莫????????????????????100份

吐溫-80?????????????????????0.1～10份

填充劑??????????????????????1～20份

微晶纖維素或羥丙基甲基纖維素4～30份

包衣材料????????????????????10～50份

增塑劑??????????????????????0.1～10份。

5.根據權利要求4所述的具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，所述填充劑選自淀粉、氯化鈉、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇或蔗糖中的一種以上；

所述包衣材料為鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素、丙烯酸樹脂或鄰苯二甲酸醋酸纖維素；

所述增塑劑為檸檬酸三丁酯、鄰苯二甲酸二丁酯或鄰苯二甲酸乙酯。

6.根據權利要求5所述的具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，所述腸溶包衣顆粒組分的重量份如下：

雙嘧達莫????100份

吐溫-80???????????????????????_4～6份

填充劑????????????????????????5～20份

微晶纖維素或羥丙基甲基纖維素??15～25份

包衣材料??????????????????????25～35份

增塑劑????????????????????????4～8份。

7.根據權利要求1所述的具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，所述烏苯美司粘附顆粒，包括如下重量份的組分：

烏苯美司??????????100份

不溶性纖維素??????10～500份

生物粘附性材料????10～80份

所述不溶性纖維素為微晶纖維素、乙基纖維素或醋酸纖維素；

所述生物粘附性材料選自卡伯波、羧甲基纖維素鈉或羥丙基纖維素。

8.根據權利要求7所述的具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，所述烏苯美司的粘附顆粒，包括如下重量份的組分：

烏苯美司??????????100份

不溶性纖維素??????80～100份

生物粘附性材料????50～60份

潤滑劑????????????1～3份

所述烏苯美司的粒徑為1-50μ。

9.根據權利要求1～8任一項所述的具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，以雙嘧達莫、烏苯美司和地塞米松為基準，重量比為：

10.根據權利要求9所述的具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，以雙嘧達莫、烏苯美司和地塞米松為基準，重量比為：A組分∶B組分∶C組分＝100∶10～30∶0.1～5。

11.根據權利要求10所述的具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，以雙嘧達莫、烏苯美司和地塞米松為基準，重量比為：

A組分∶B組分∶C組分＝100∶20～30∶1～5。

12.根據權利要求9所述的具有抗腫瘤作用的復方制劑，其特征在于，以雙嘧達莫、烏苯美司和地塞米松為基準，重量比為：A組分∶B組分∶C組分＝100∶20∶1。