[發明專利]作為PARP抑制劑的2-苯基-1H-苯并咪唑-4-甲酸酯衍生物

無效

• 申請號: 201010292990.2
• 申請日: 2010-09-27
• 公開（公告）號: CN102417483A
• 公開（公告）日: 2012-04-18
• 發明（設計）人: 孫宏斌;沈超;柳軍;趙娜;張陸勇
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07D235/18
• 分類號: C07D235/18;A61K31/4184;A61P35/00;A61P9/10;A61P29/00;A61P19/02;A61P25/00;A61P1/00;A61P3/10;A61P25/16;A61P43/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.下述通式I所示化合物及其藥學上可接受的鹽：

m代表0、1、2或3；

n代表0、1、2、3或4；

R₁各自獨立地代表OH、SH、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、COOH、R₅、OR₅、COR₅、COOR₅、OCOR₅；

R₂各自獨立地代表OH、SH、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、COOH、R₅、OR₅、COR₅、COOR₅、OCOR₅；

R₃代表OR₆；

R₄代表H、OH、F、Cl、Br、I、R₇、OR₇、COR₇、COOR₇、OCOR₇、OCOOR₇；

R₅代表1～10個碳的直鏈或支鏈非取代或鹵素/羥基取代的烷烴、烯烴、炔烴；

R₆代表1～10個碳的直鏈或直鏈的烷基；

R₇代表1～10個碳的非取代的或X取代的直鏈或支鏈烷烴、烯烴、炔烴、苯基、芐基、萘基；X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、CF₃、SH、OH、OCH₃、OC₂H₅、COCH₃、COC₂H₅、COOH、COOCH₃、COOC₂H₅、OCOCH₃、OCOC₂H₅、1～10個碳的直鏈或支鏈烷烴、烯烴、炔烴、苯基、芐基、萘基。

2.權利要求1的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：

m為0或1；

n為0或1；

R₁代表F、Cl、Br、I；

R₂代表F、Cl、Br、I、CH₃、OCH₃；

R₃代表OCH₃；

R₄代表H、OH、F、Cl、Br、I、OR₇、OCOR₇、OCOOR₇；

R₇代表1～10個碳的非取代的或X取代的直鏈或支鏈烷烴、烯烴、炔烴、苯基、芐基、萘基；X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、CF₃、SH、OH、OCH₃、OC₂H₅、COCH₃、COC₂H₅、COOH、COOCH₃、COOC₂H₅、OCOCH₃、OCOC₂H₅、1～10個碳的直鏈或支鏈烷烴、烯烴、炔烴、苯基、芐基、萘基。