[發明專利]一種穩定的埃索美拉唑腸溶小丸的制備方法

無效

• 申請號: 201010291478.6
• 申請日: 2010-09-26
• 公開（公告）號: CN102406628A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 何平;錢曉明
• 申請（專利權）人: 上海復星普適醫藥科技有限公司;上海復星醫藥（集團）股份有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K9/32;A61K9/36;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 上海三和萬國知識產權代理事務所 31230
• 代理人: 章鳴玉

1.一種埃索美拉唑鎂腸溶小丸的制備方法，其特征在于包括：(1)制備含藥丸芯并控制含藥丸芯的游離水分在2.5wt％以下；(2)在控制含藥丸芯的游離水分為2.5wt％以下的條件下進行腸溶包衣。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述含藥丸芯的游離水分為2.0wt％以下。

3.如權利要求1或2所述的方法，其中所述含藥丸芯的制備步驟包括：將處方量的埃索美拉唑鎂與粘合劑、抗酸劑和滑石粉混合形成均勻的分散液，然后將所述分散液包被到所述空白糖芯表面制得含藥丸芯，通過干燥將含藥丸芯的游離水分含量控制在低于2.5wt％或2.0wt％以下。

4.如權利要求3所述的方法，其中所述粘合劑為羥丙甲纖維素；所述抗酸劑選自碳酸鈣和氧化鎂。

5.如權利要求3所述的方法，其中所述分散液包被到所述空白糖芯表面的步驟采用流化床工藝。

6.如權利要求1或2所述的方法，其中所述腸溶包衣的制備步驟包括：將腸溶包衣材料配制成均勻的腸溶包衣液，將腸溶包衣液直接包覆到所述含藥丸芯的表面，在包衣過程中控制埃索美拉唑腸溶小丸的游離水分含量在2.5wt％或2.0wt％以下。

7.如權利要求6所述的方法，其中所述腸溶包衣材料選自聚丙烯酸樹脂和/或羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯。

8.如權利要求6所述的方法，其中所述將腸溶包衣液直接包覆到所述含藥丸芯的表面的步驟采用流化床工藝。

9.如權利要求1或2所述的方法，其中所述控制含藥丸芯游離水分的方法為：在所述制備含藥丸芯中和所述腸溶包衣過程中調節干燥溫度為25-40℃、通風量為0.7-1.4m³/min/kg、噴液速度為5-15g/min/kg。