[發明專利]一種馬來酸桂哌齊特的制備方法無效
| 申請號： | 201010286768.1 | 申請日： | 2010-09-20 |
| 公開（公告）號： | CN101973965A | 公開（公告）日： | 2011-02-16 |
| 發明（設計）人： | 王翰斌;周艷;張慧斌 | 申請（專利權）人： | 北京琥珀光華醫藥科技開發有限公司;長春精優藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D295/185 | 分類號： | C07D295/185 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 馬來 酸桂哌齊特 制備 方法 | ||
1.馬來酸桂哌齊特的制備(制備)方法，其特征在于：以1-〔(1-吡咯烷羰基)甲基)哌嗪和3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯為起始原料，不加脫酸劑，在反應溶劑中由兩原料在一定溫度下直接進行(N-酰化)反應來制備桂哌齊特游離堿。桂哌齊特游離堿經后處理后，再由桂哌齊特游離堿與馬來酸成鹽，制備馬來酸桂哌齊特。
2.根據權利要求1所述的一種馬來酸桂哌齊特的制備方法，其特征在于：制備桂派齊特游離堿反應溶劑優選為甲基異丙基酮。
3.根據權利要求1所述的一種馬來酸桂哌齊特的制備方法，其特征在于：所述溫度為30-45℃，優選溫度為40℃。
4.根據權利要求1所述的一種馬來酸桂哌齊特的制備方法，其特征在于：桂哌齊特游離堿的制備過程中，3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯與1-〔(1-吡咯烷羰基)甲基)哌嗪的投料比(重量比)控制在1.2-1.6。
5.根據權利要求1所述的一種馬來酸桂哌齊特的制備方法，其特征在于：桂哌齊特游離堿的后處理包括提取、析晶。提取相為二氯甲烷，析晶溶劑優選丁酮。
6.根據權利要求1所述的一種馬來酸桂哌齊特的制備方法，其特征在于：馬來酸成鹽是采用桂哌齊特游離堿的乙醇溶液和馬來酸的乙醇溶液混合于25-35℃左右反應，然后冷析得高純度穩定產品，HPLC純度＞99.8％，熔點為170-175℃。
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