[發(fā)明專利]抗血管生成劑和使用方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010279459.1
• 申請日: 2008-04-14
• 公開（公告）號: CN101940571A
• 公開（公告）日: 2011-01-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 屈志參;安舒·米塔爾·羅伊;蘇布拉馬尼亞姆·阿南坦
• 申請（專利權(quán)）人: 南方研究所
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K31/343;A61K31/445;A61K31/5415;A61K31/55;A61P35/00;A61P35/04;A61P29/00;A61P19/04;A61P43/00;A61P9/10;A61P17/06;A61P15/00
• 代理公司: 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11287
• 代理人: 劉國偉

1.一種抗血管生成有效量的以下化合物的用途：

式(I)化合物

式(I)

其中：

R是氫、羥基或低碳烷氧基；

R₁是選自由氫和低碳烷基組成的群組的成員；

Alk是低碳烷二基；

X是選自由-S-、-CH₂-和-C(R₂)＝C(R₃)-組成的群組的成員，所述R₂和R₃各自獨立地為氫或低碳烷基；

A是具有以下各式的二價基團：-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-或

其中R₄和R₅各自獨立地選自由以下組成的群組：氫、鹵基、氨基和低碳烷基；并且

Ar₁和Ar₂各自獨立地選自由以下組成的群組：吡啶基、噻吩基和苯基，其任選地經(jīng)以下基團取代：鹵基、羥基、低碳烷氧基、低碳烷基和三氟甲基；

式(II)化合物

式(II)

其中：

R₁是含有1至6個碳原子的烷基；

R₂選自由氫和甲基組成的群組；

NR₃是選自由以下組成的群組的基團：二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、N-哌啶基、N-哌嗪基、N-吡咯烷基、N-嗎啉基、和N-取代雜芳基；并且

Y和Y₁獨立選自由以下組成的群組：氫、氟、溴、氯和碘；

式(III)化合物

式(III)

其中

R選自由氫或羥基組成的群組；

R₁是氫；或

R和R₁一起在載有R和R₁的碳原子之間形成第二鍵；

n是1至3的整數(shù)；并且

Z選自由以下組成的群組：噻吩基、苯基、或經(jīng)取代苯基，其中所述經(jīng)取代苯基上的取代基可連接在經(jīng)取代苯環(huán)的鄰位、間位、或?qū)ξ簧喜⑶疫x自由以下組成的群組：鹵素原子、具有1至4個碳原子的直鏈或具支鏈低碳烷基鏈、具有1至4個碳原子的低碳烷氧基、二(低碳)烷基氨基、或選自由以下組成的群組的飽和單環(huán)雜環(huán)：N-吡咯烷基、N-哌啶基、N-嗎啉基、或N-(低碳)烷基N-哌嗪基；

式(IV)化合物

式(IV)

其中

X在每次出現(xiàn)時獨立地代表氫、氯或溴；

A代表OH、OR、NR₁R₂、OC(O)R、OC(O)OR、C(O)OH、C(O)OR、C(O)NR₁R₂、OC(O)NR₁R₂、NHC(O)NR₁R₂或NHC(NH)NR₁R₂；

R代表烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基、芳基烷基或雜環(huán)烷基；

R₁和R₂各自獨立地代表氫、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基、芳基烷基、雜環(huán)烷基，或R₁和R₂可一起形成3至8元雜環(huán)，其可任選地進一步經(jīng)1至4個(CH₂)_nA取代基取代；

n是介于0至5之間并包括0和5的數(shù)字；

式(VI)化合物

式(VI)

其中

X代表選自由以下組成的群組的成員：亞乙基-CH₂-CH₂-和亞乙烯基-CH＝CH-；

R代表選自由以下組成的群組的成員：甲基、乙基、丙基、氯和溴，

Y代表具有2-3個碳原子的亞烷基，并且

Am代表選自由以下組成的群組的成員：低碳二烷基氨基、N-吡咯烷基、N-哌啶基、N-哌嗪基、N-嗎啉基和N-甲基-哌啶基(2)-基；和其醫(yī)藥上可接受的鹽、溶劑合物和前藥；其用于制備用于抑制或降低有需要的患者的血管生成的藥物。