[發明專利]一種門冬氨酸鳥氨酸脂質體注射液

有效

• 申請號: 201010277428.2
• 申請日: 2010-09-10
• 公開（公告）號: CN101961315A
• 公開（公告）日: 2011-02-02
• 發明（設計）人: 楊明貴
• 申請（專利權）人: 海南美蘭史克制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/205;A61K47/28;A61K47/24;A61P1/16;A61P3/00;A61P25/28
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1.一種門冬氨酸鳥氨酸脂質體注射液，其特征在于其包括活性成分門冬氨酸鳥氨酸、二棕櫚酰磷脂酰甘油、膽固醇和抗氧劑。

2.根據權利要求1所述的門冬氨酸鳥氨酸脂質體注射液，其特征在于各組分的重量份數比例為：門冬氨酸鳥氨酸1份；二棕櫚酰磷脂酰甘油3-20份；膽固醇1.8-12份；抗氧劑0.05-0.2份。

3.根據權利要求2所述的門冬氨酸鳥氨酸脂質體注射液，其特征在于各組分的重量份數比例為：門冬氨酸鳥氨酸1份；二棕櫚酰磷脂酰甘油5-13份；膽固醇2.4-6份；抗氧劑0.08-0.1份。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的門冬氨酸鳥氨酸脂質體注射液，其特征在于所述抗氧劑選自亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、L-半胱氨酸、硫脲、甲醛合亞硫酸氫鈉、維生素E、抗壞血酸棕櫚酸酯、叔丁基對羥基茴香醚中的一種或多種。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的門冬氨酸鳥氨酸脂質體注射液，其特征在于其還包括滲透壓調節劑和緩沖溶液，滲透壓調節劑用量為1.6-25份，緩沖溶液用量為12-20份。

6.根據權利要求5所述的門冬氨酸鳥氨酸脂質體注射液，其特征在于所述滲透壓調節劑選自氯化鈉、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、甘油、木糖醇中的一種。

7.根據權利要求5所述的門冬氨酸鳥氨酸脂質體注射液，其特征在于所述緩沖溶液選自pH值為5.6的磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、硼酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液中的一種。

8.權利要求1-7中任一項所述的門冬氨酸鳥氨酸脂質體注射液的制備方法，其包括步驟：

(1)將處方量的二棕櫚酰磷脂酰甘油、膽固醇和抗氧劑溶于有機溶劑中，緩慢注入硫酸銨溶液，加熱攪拌蒸除有機溶劑，超聲5-10min，得空白脂質體；

(2)將空白脂質體置于透析袋中，封口，將透析袋置于滲透壓調節劑水溶液中，除去脂質體外相中的硫酸銨；

(3)將透析過的空白脂質體在55-60℃保溫，在攪拌下緩慢加入門冬氨酸鳥氨酸的水溶液，繼續保溫20-30min，加入緩沖溶液，混勻，即得門冬氨酸鳥氨酸脂質體注射液。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于二棕櫚酰磷脂酰甘油、膽固醇和抗氧劑三者與有機溶劑的重量體積比例為1∶5-10(g/ml)；硫酸銨溶液的濃度為0.01-0.2mol/L，用量為有機溶劑的0.5-1倍。

10.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于有機溶劑選自氯仿、乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙醚、苯甲醇、正己烷中的一種或幾種。