[發明專利]拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽及其合成方法

無效

• 申請號: 201010275302.1
• 申請日: 2010-09-08
• 公開（公告）號: CN102399213A
• 公開（公告）日: 2012-04-04
• 發明（設計）人: 蔡中文;李洋;易中宏;鄭勇;羅杰;樊斌;葉文潤;鄧杰
• 申請（專利權）人: 重慶醫藥工業研究院有限責任公司
• 主分類號: C07D411/04
• 分類號: C07D411/04;C07C63/20;C07C51/41;A61K31/513;A61P31/12
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1.式I所示的拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽。

2.一種拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽的制備方法，該方法包括：拉米夫定與鄰苯二甲酸反應得到拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽。

3.根據權利要求2所述的制備方法，包括以下步驟：

(1)在含有拉米夫定的極性溶劑中加入鄰苯二甲酸；

(2)升溫溶解；

(3)冷卻析晶得到拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽。

4.根據權利要求3所述的制備方法，步驟(1)中的極性溶劑為水、甲醇、乙醇、變性乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇、四氫呋喃、二氧六環或者它們的混合物，優選水、乙醇或其混合物、或變性乙醇。

5.一種拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽的制備方法，其特征在于：用于從含有拉米夫定、鄰苯二甲酸和無機鹽的極性溶劑中分離得到拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽。

6.根據權利要求5所述的制備方法，包括以下步驟：

(1)在含有拉米夫定和無機鹽雜質的極性溶劑中加入鄰苯二甲酸；

(2)升溫溶解；

(3)冷卻析晶得到拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽；

(4)將拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽和至少一種有機溶劑組成溶液；

(5)加入至少一種堿；

(6)游離得到拉米夫定。

7.根據權利要求5或6所述的方法，所說的無機鹽為鋰鹽、鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽或者它們的混合物。

8.根據權利要求5或6所述的方法，所說的極性溶劑為水、甲醇、乙醇、變性乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇、四氫呋喃、二氧六環或者它們的混合物，優選水、乙醇或其混合物、或變性乙醇。

9.根據權利要求6所述的方法，步驟(4)中的有機溶劑為甲醇、乙醇、變性乙醇、異丙醇、丙醇、丁醇或者它們的混合溶劑，優選乙醇或變性乙醇。

10.根據權利要求6所述的方法，步驟(5)中的堿為甲胺、乙胺、丙胺、三乙胺、乙二胺或者它們的混合物，優選三乙胺。

11.拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽用于制備抗病毒藥物拉米夫定的用途。

12.拉米夫定單鄰苯二甲酸鹽在制備抗病毒藥物中的運用。