[發明專利]異長春花苷內酰胺注射液及其制備方法

有效

• 申請號: 201010273559.3
• 申請日: 2010-09-07
• 公開（公告）號: CN102018665A
• 公開（公告）日: 2011-04-20
• 發明（設計）人: 蕭偉;丁崗;李明慧;孟兆青;劉文君;張娟;徐甲
• 申請（專利權）人: 江蘇康緣藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/475;A61K47/02;A61K47/26;A61P31/04;A61P31/12;A61P29/00
• 代理公司: 南京眾聯專利代理有限公司 32206
• 代理人: 劉喜蓮

技術領域

本發明涉及一種靜脈輸液制劑，特別是一種異長春花苷內酰胺注射液；本發明還涉及該異長春花苷內酰胺注射液的制備方法。

背景技術

異長春花苷內酰胺為一種吲哚生物堿糖苷，其英文名Isovincoside?lactone；Stritosamide；分子式及分子量為C₂₆H₃₀N₂O₆；498.20。

異長春花苷內酰胺在茜草科植物烏檀屬植物中發現存在，尤其在茜草科烏檀屬膽木(Nauclea?Officinalis?Pierre?ex?Pitard)中含量較高。

目前臨床應用膽木注射液采用肌內注射方法，通過組織吸收，速度較慢，劑量較小，而且增加患者的痛苦，還會造成注射局部硬結，甚至腫痛，激發感染，該用藥方法明顯的限制其臨床應用，膽木注射液中成分復雜，質量控制難度極大，臨床也常見不良反應的發生。另外膽木注射液中主要的有效成分為異長春花苷內酰胺，專利200610097689.X詳述了從膽木中制備異長春花苷內酰胺的方法，但尚未有將異長春花苷內酰胺用于靜脈輸液的方法報道。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是針對現有技術的不足，提供一種組方更為合理，提高了生物利用度，臨床應用更為方便的異長春花苷內酰胺注射液。

本發明所要解決的另一個技術問題是提供了上述異長春花苷內酰胺注射液的一種制備方法。

本發明所要解決的技術問題是通過以下的技術方案來實現的。本發明是一種異長春花苷內酰胺注射液，其特點是，每100ml注射液中含有以下重量配比的原料：

(1)異長春花苷內酰胺?????????????10-250mg；

(2)氯化鈉800-1000mg；或者，葡萄糖??4500-5500mg；

(3)亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、維生素C或者硫代硫酸鈉中的一種，50-400mg；

余量為注射用水。

以上所述的異長春花苷內酰胺注射液中：所述的注射液的規格可以為50ml、100ml、250ml或500ml。

以下是本發明異長春花苷內酰胺注射液的優選技術方案。

本發明所述的一種異長春花苷內酰胺注射液，其特點是，每100ml注射液中優選含有以下重量配比的原料：

(1)異長春花苷內酰胺??50-250mg；

(2)氯化鈉????????????850-950mg；

(3)亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、維生素C或者硫代硫酸鈉中的一種，50-150mg；

余量為注射用水。

本發明所述的一種異長春花苷內酰胺注射液，其特點是，每100ml注射液中進一步優選含有以下重量配比的原料：

(1)異長春花苷內酰胺????120mg；

(2)氯化鈉??????????????900mg；

(3)亞硫酸鈉????????????100mg；

余量為注射用水。

本發明所述的一種異長春花苷內酰胺注射液，其特點是，每100ml注射液中優選含有以下重量配比的原料：

(1)異長春花苷內酰胺?????10-250mg；

(2)葡萄糖???????????????4500-5500mg；

(3)亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、維生素C或者硫代硫酸鈉中的一種，50-200mg；

余量為注射用水。

本發明所述的一種異長春花苷內酰胺注射液，其特點是，每100ml注射液中進一步優選含有以下重量配比的原料：

(1)異長春花苷內酰胺????50-250mg；

(2)葡萄糖??????????????4500-5500mg；

(3)亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、維生素C或者硫代硫酸鈉中的一種，50-150mg；

余量為注射用水。

本發明所述的一種異長春花苷內酰胺注射液，其特點是，每100ml注射液中進一步優選含有以下重量配比的原料：

(1)異長春花苷內酰胺?120mg；

(2)葡萄糖???????????5000mg；

(3)亞硫酸鈉?????????100mg；

余量為注射用水。