[發(fā)明專利]一種吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒及其制備方法與用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010257193.0
• 申請(qǐng)日: 2010-08-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101926779A
• 公開(kāi)（公告）日: 2010-12-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 初虹;王浩;龔金紅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蘇州特瑞藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/19
• 分類號(hào): A61K9/19;A61K31/7068;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/24;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司 32102
• 代理人: 陳忠輝

1.一種吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒，其特征在于：包括脂質(zhì)材料、乳化劑、穩(wěn)定劑，其中藥物為吉西他濱，其組成重量百分比為：

吉西他濱????1～20％；

脂質(zhì)材料????5～70％；

乳化劑??????5～60％；

穩(wěn)定劑??????0.1～15％。

2.如權(quán)利要求1所述的一種吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒，其特征在于：其組成及重量百分比為：

吉西他濱????1～10％；

脂質(zhì)材料????10～60％；

乳化劑??????15～50％；

穩(wěn)定劑??????5～15％。

3.如權(quán)利要求1或2所述的一種吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒，其特征在于：所述吉西他濱是由吉西他濱或由吉西他濱與藥學(xué)上可用的酸反應(yīng)得到的鹽，其鹽為鹽酸鹽、碳酸鹽、磷酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、醋酸鹽、枸櫞酸鹽、乳酸鹽、酒石酸鹽、重酒石酸鹽、馬來(lái)酸鹽或甲磺酸鹽；

所述的脂質(zhì)材料為單硬脂酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯、三脂酸甘油酯、硬脂酸、棕櫚酸、癸酸或其混合物；

所述的乳化劑為大豆磷脂、卵磷脂、甘油、普朗尼克F₆₈或其混合物；

所述的穩(wěn)定劑為油酸；

所述的吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒粒徑在50～500nm之間。

4.權(quán)利要求1所述的一種吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒的制備方法，其特征在于：包括如下步驟：(1)將處方量的脂質(zhì)材料在60～95℃的水浴條件下熔融；(2)將吉西他濱、油酸分散于熔融的注射用脂質(zhì)材料中作為油相；(3)將乳化劑分散于注射用水中，加熱至60～80℃，作為水相；(4)將水相攪拌下加入到熔融油相中，繼續(xù)攪拌15～30min，形成初級(jí)混懸液；(5)將制好的初級(jí)混懸液轉(zhuǎn)移至高壓勻質(zhì)機(jī)中，在冰浴條件下高壓乳勻5～20次，即制成吉西他濱納米?；鞈乙?。

5.如權(quán)利要求4所述的一種吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒的制備方法，其特征在于：(1)將處方量的脂質(zhì)材料在70℃的水浴條件下熔融；(2)將吉西他濱、油酸分散于熔融的注射用脂質(zhì)材料中作為油相；(3)將乳化劑分散于注射用水中，加熱至60℃，作為水相；(4)將水相攪拌下加入到熔融油相中，繼續(xù)攪拌15min，形成初級(jí)混懸液；(5)將制好的初級(jí)混懸液轉(zhuǎn)移至高壓勻質(zhì)機(jī)中，在冰浴條下件高壓乳勻10次，即制成吉西他濱納米粒混懸液。

6.權(quán)利要求1所述吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒的用途，其特征在于：將吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒制備成吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒無(wú)菌冷凍干燥制劑。

7.如權(quán)利要求6所述的吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒的用途，其特征在于：吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒無(wú)菌冷凍干燥制劑制備包括如下步驟：每100ml吉西他濱納米?；鞈乙杭?0～50g凍干賦形劑，攪拌溶解，過(guò)濾，灌裝，冷凍干燥，即得吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒無(wú)菌冷凍干燥制劑。

8.如權(quán)利要求7所述的吉西他濱固體脂質(zhì)納米粒的用途，其特征在于：所述賦形劑為甘露醇、山梨醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、海藻糖、甘氨酸、右旋糖苷中的一種或幾種，其用量為每100ml吉西他濱納米?；鞈乙杭?5～50g凍干賦形劑。