[發明專利]無溶劑熔融法制備核苷工藝及其使用的催化劑

無效

• 申請號: 201010255092.X
• 申請日: 2010-08-17
• 公開（公告）號: CN101972669A
• 公開（公告）日: 2011-02-16
• 發明（設計）人: 姚其正;王篤政;王玉祥;姚思寧
• 申請（專利權）人: 連云港篤翔化工有限公司
• 主分類號: B01J31/04
• 分類號: B01J31/04;B01J31/02;C07H1/00;C07H19/056;C07H19/067;C07H19/167;C07H19/24;C07D498/04
• 代理公司: 南京眾聯專利代理有限公司 32206
• 代理人: 劉喜蓮

1.無溶劑熔融法制備核苷工藝使用的催化劑，其特征在于：所述的催化劑是以酸性或偏酸性的離子液體作催化劑，所述的離子液體催化劑是常溫為液態的季銨鹽型離子液體，它們的分子結構選自：

其中，正離子選自為下述五類季銨離子：咪唑季銨正離子、咪唑基丙/丁磺酸型季銨正離子、吡唑季銨正離子、吡啶季銨正離子、四烷基季銨正離子，它們都為烷基R取代的季銨離子，R為C2～C9的正烷基；負離子Y^-為負一價的無機酸或有機酸根，選自：硫酸氫根、硫酸一甲酯負離子、硫酸一乙酯負離子、乙酸根、氯乙酸根、二氯乙酸根、三氟乙酸根、丙酸根、七氟丙酸根、丁酸根、戊酸根、甲磺酸根、乙磺酸根、三氟甲磺酸根或對甲苯磺酸根。

2.根據權利要求1所述的催化劑，其特征在于：所述離子液體催化劑中，R為C3～C6的正烷基。

3.一種使用權利要求1或2所述的催化劑的無溶劑熔融法制備核苷工藝，其特征在于：用等摩爾量的糖類衍生物和硅甲化保護的嘌呤類或嘧啶類以及其它雜環類化合物在所述的離子液體催化劑作催化的條件下，加熱至熔融狀，制得相應的核苷，加熱溫度控制在85～120℃；所述的糖類衍生物為酰基保護的糖類化合物。

4.根據權利要求3所述的工藝，其特征在于：所述的糖類化合物為無環的或環狀的D-/L-糖類，包括：三碳糖甘油、二羥基丙酮、四碳呋喃環糖類、氧雜環丁糖、2-氧雜-1，4-二丁醇、2-氧雜-3-羥甲基-1，4-二丁醇、五元呋喃/吡喃糖、2-脫氧-五元呋喃/吡喃糖、2，3-雙脫氧-五元呋喃/吡喃糖、六元呋喃/吡喃糖、2-脫氧-六元呋喃/吡喃糖、2，3-雙脫氧-六元呋喃/吡喃糖。

5.根據權利要求3所述的工藝，其特征在于：所述的酰基保護的糖類化合物中，保護糖類化合物的酰基選自：乙酰基、丙酰基、丁酰基、異丁酰基、苯甲酰基、苯乙酰基。

6.根據權利要求3所述的工藝，其特征在于：所述的離子液體催化劑的用量為底物糖類衍生物摩爾量的0.05～0.5％。

7.根據權利要求6所述的工藝，其特征在于：所述的離子液體催化劑的用量為底物糖類衍生物摩爾量的0.05～0.2％。