[發明專利]2-取代芳雜環基-1,3-噻唑啉衍生物及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 201010250887.1
• 申請日: 2010-08-11
• 公開（公告）號: CN101914096A
• 公開（公告）日: 2010-12-15
• 發明（設計）人: 傅濱;劉磊;李靜;喻艷波;趙秋穎
• 申請（專利權）人: 中國農業大學
• 主分類號: C07D417/04
• 分類號: C07D417/04;A01N43/78;A01P3/00
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 史雙元

技術領域

本發明涉及一種結構多樣的2-取代芳雜環基-1，3-噻唑啉衍生物及其制備方法與農業用途。

背景技術

噻唑啉環是具有重要生理活性的結構單元。已經有一些噻唑啉化合物被合成出來作為農業上殺蟲、殺螨、殺線蟲和殺菌等用途。且對植物及生態環境毒性低，具有環保、環境友好的特點。但現有技術中這些化合物在應用的各種領域中作用水平和/或作用持續時間并不完全令人滿意，特別是當殺某些生物或在低施用濃度下使用的時候。因此急需開發活性高、持續時間長和作用范圍廣的植物殺蟲殺菌劑。已有結構類型一般為噻唑啉的2-位為不同取代基的苯基、4-位為帶有取代基的苯基或烷基(參見：EP-A-0345775和EP-A-0432661；WO-A-97/06153；WO-A-93/24470和WO-A-95/04726)，而中國專利CN100590123C中2-位為不帶取代基的芳香雜環基團、同時4-位為除了氫以外的其它基團的噻唑啉化合物被發現有很好的農用殺菌活性，但是在進一步研究中發現當2-位為帶有各種取代基的芳雜環基團時，4-位為除了氫以外的其它基團時有著更好的殺菌活性，在農業及園藝用途上有著重要價值。

發明內容

本發明的第一個目的在于提供一種2-取代芳雜環基-1，3-噻唑啉衍生物，該類化合物的2-位芳雜環基上帶有取代基，實驗表明，2-位芳雜環基上帶有取代基比不帶取代基具有更好殺菌作用。

本發明的第二個目的在于提供上述化合物的制備方法。

本發明的第三個目的在于提供上述化合物在制備植物殺菌劑中的應用。

本發明的第四個目的在于提供一種包含上述化合物的植物殺菌劑。

2-取代芳雜環基-1，3-噻唑啉衍生物，該類化合物或其藥學上可接受的鹽如式(I)或式(II)所示：

式(I)

或

式(II)

其中：

X為氧、硫或亞氨基；

R¹為烷基或烷氧基或鹵素；

R²為1～12個碳原子的烷基或芳香基或羧酸酯基或酰胺基。

上述2-取代芳雜環基-1，3-噻唑啉衍生物中優選化合物為下述(1)至(16)中的任一種：

(1)式(II)中X為亞氨基，R¹為5-氟，R²為甲基；

(2)式(II)中X為亞氨基，R¹為5-氟，R²為異丙基；

(3)式(II)中X為亞氨基，R¹為5-氟，R²為異丁基；

(4)式(II)中X為亞氨基，R¹為5-氟，R²為芐基；

(5)式(II)中X為亞氨基，R¹為5-氟，R²為苯基；

(6)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氟，R²為甲基；

(7)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氟，R²為二異丙基；

(8)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氟，R²為異丁基；

(9)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氟，R²為芐基；

(10)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氟，R²為苯基；

(11)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氯，R²為甲基；

(12)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氯，R²為異丙基；

(13)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氯，R²為異丁基；

(14)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氯，R²為芐基；

(15)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氯，R²為苯基。

(16)式(I)中X為硫，R¹為5-氯，R²為甲基。