[發明專利]2-取代芳雜環基-1,3-噻唑啉衍生物及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 201010250887.1
• 申請日: 2010-08-11
• 公開（公告）號: CN101914096A
• 公開（公告）日: 2010-12-15
• 發明（設計）人: 傅濱;劉磊;李靜;喻艷波;趙秋穎
• 申請（專利權）人: 中國農業大學
• 主分類號: C07D417/04
• 分類號: C07D417/04;A01N43/78;A01P3/00
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 史雙元

1.式(I)或式(II)所示化合物或其藥學上可接受的鹽：

式(I)

或

式(II)

其中：

X為氧、硫或亞氨基

R¹為烷基、烷氧基或鹵素；

R²為烷基(1～12個碳原子)或芳香基或羧酸酯基或酰胺基。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述化合物為下述(1)至(16)中的任一種：

(1)式(II)中X為亞氨基，R¹為5-氟，R²為甲基；

(2)式(II)中X為亞氨基，R¹為5-氟，R²為異丙基；

(3)式(II)中X為亞氨基，R¹為5-氟，R²為異丁基；

(4)式(II)中X為亞氨基，R¹為5-氟，R²為芐基；

(5)式(II)中X為亞氨基，R¹為5-氟，R²為苯基；

(6)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氟，R²為甲基；

(7)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氟，R²為異丙基；

(8)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氟，R²為異丁基；

(9)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氟，R²為芐基；

(10)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氟，R²為苯基；

(11)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氯，R²為甲基；

(12)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氯，R²為異丙基；

(13)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氯，R²為異丁基；

(14)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氯，R²為芐基；

(15)式(II)中X為亞氨基，R¹為6-氯，R²為苯基。

(16)式(I)中X為硫，R¹為5-氯，R²為甲基。

3.制備權利要求1或2所述化合物或其藥學上可接受的鹽的方法，是將式(III)或(IV)所示的酰氯與式(V)所示的氨基醇反應，得到式(VI)或式(VII)所示的酰胺；然后將式(VI)或式(VII)所示的酰胺進行環化反應，即得到式(I)或式(II)所示的化合物；反應是如下：

式(III)??????????????????????式(V)???????????????????????式(VI)

式(IV)???????????????????????式(V)???????????????????????式(VII)

其中：

X為氧、硫或亞氨基

R¹為烷基或烷氧基或鹵素；

R²為1～12個碳原子的烷基或芳香基或羧酸酯基或酰胺基。

4.權利要求1或2所述化合物或其藥學上可接受的鹽在制備植物殺菌劑中的應用。

5.一種植物殺菌劑，它的活性成分為權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。

6.根據權利要求5所述的殺菌劑，其特征在于：所述殺菌劑為乳油或可濕性粉劑。

7.根據權利要求4所述的應用或根據權利要求5或6所述的殺菌劑，其特征在于：所述殺菌劑用于防治由真菌引起的植物病害。

8.根據權利要求7所述的應用或根據權利要求7所述的殺菌劑，其特征在于：所述真菌為下述八個屬中的至少一個屬：絲核菌、葡萄孢菌、核盤菌、擬莖點霉、黑腐皮殼菌、疫霉菌和梨孢菌。

9.根據權利要求8所述的應用或根據權利要求8所述的殺菌劑，其特征在于：所述絲核菌為立枯絲核菌(Rhizoctonia?solani?Kühn.)；所述葡萄孢菌為灰葡萄孢菌(Botrytis?cinerea?Pers)；所述核盤菌為油菜核盤菌(Sclerotiniasclerotiorum(Lib.)de?Bary)；所述擬莖點霉為天門冬擬莖點霉(Phomopsisasparagi(Sacc.)Bubak)；所述黑腐皮殼菌為蘋果黑腐皮殼(Valsa?mali?Miyabe?erYamada.)；所述疫霉菌為辣椒疫霉菌(Phytophthora?capsici?Leon)或寄生疫霉(Phytophthora?parasitica?Dast)；所述梨孢菌為稻梨孢(Pyricularia?oryzae?Cav.)。