[發明專利]一種鹽酸文拉法辛控釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 201010246252.4
• 申請日: 2010-07-30
• 公開（公告）號: CN101953822A
• 公開（公告）日: 2011-01-26
• 發明（設計）人: 季俊虬;高美華;陳軍;夏軍
• 申請（專利權）人: 合肥立方制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/137
• 分類號: A61K31/137;A61K9/22;A61K9/30;A61K9/36;A61K9/44;A61K47/32;A61K47/38;A61P25/22;A61P25/24
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1.鹽酸文拉法辛控釋片，其特征在于，包含單層片芯，不溶性半透膜衣和釋藥小孔，其中，片芯包含以下成分，以占片芯重量的百分比計：

鹽酸文拉法辛??????40％～60％

聚氧化乙烯????????2％～10％

微晶纖維素????????6％～30％

氯化鈉????????????5％～15％

糊精??????????????5％～30％

粘合劑????????????適量

潤滑劑????????????適量

2.根據權利要求1所述的控釋片，其特征在于，所述聚氧化乙烯的分子量為20萬至800萬。

3.根據權利要求2所述的控釋片，其特征在于，所述聚氧化乙烯的分子量為500萬。

4.根據權利要求1所述的控釋片，其特征在于，所述不溶性半透膜衣包含半透膜衣材料和增塑劑或/和致孔劑，其中半透膜衣材料選自醋酸纖維素或乙基纖維素；增塑劑選自鄰苯二甲酸二甲酯、鄰苯二甲酸二乙酯和鄰苯二甲酸二丁酯、聚乙二醇的一種或幾種；致孔劑選自聚乙二醇-1500，聚乙二醇-4000，聚乙二醇-6000、蔗糖中的一種或多種。

5.根據權利要求4所述的控釋片，其特征在于，所述不溶性半透膜衣的增重應為控釋片重的3％～8％。

6.根據權利要求1所述的控釋片，其特征在于，所述控釋片單面或上下兩面各有一釋藥小孔，孔徑為0.3mm～0.8mm。

7.根據1-6任一權利要求所述控釋片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將鹽酸文拉法辛、聚氧化乙烯、氯化鈉、微晶纖維素、聚維酮、糊精等分別粉碎后，過篩，混合均勻，用乙醇為潤濕劑制軟材，二十目篩制粒，濕顆粒干燥，十八目篩整粒，加潤滑劑硬脂酸鎂混勻后壓片即得片芯。

用包衣溶劑溶解半透膜衣材料和增塑劑或/和致孔劑，制得半透膜包衣液。采用高效或流化床包衣設備對片芯進行包衣，揮干包衣片中的包衣溶劑；用激光打孔器在包衣片開1至2個小孔；選擇市售常規的薄膜衣材料再包一層保護膜衣，以使其防潮、美觀，即得鹽酸文拉法辛控釋片。

其中，所述包衣溶劑選自丙酮和/或與異丙醇的組合和/或丙酮與三氯甲烷的組合。