[發明專利]阿奇沙坦中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201010245420.8 | 申請日： | 2010-07-29 |
| 公開（公告）號： | CN102344415A | 公開（公告）日： | 2012-02-08 |
| 發明（設計）人： | 岑均達;束蓓艷;吳雪松 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號： | C07D235/26 | 分類號： | C07D235/26 |
| 代理公司： | 上海金盛協力知識產權代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200040 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 阿奇沙坦 中間體 制備 方法 | ||
1.2-乙氧基-1-[(((2’-羥基氨甲亞氨基)聯苯基)-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制備方法，該方法是將化合物1-[(2’-氰基聯苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯與羥胺水溶液反應。
2.如權利要求1所述的2-乙氧基-1-[(((2’-羥基氨甲亞氨基)聯苯基)-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制備方法，其特征在于：反應時加入有機堿。
3.如權利要求2所述的2-乙氧基-1-[(((2’-羥基氨甲亞氨基)聯苯基)-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制備方法，其特征在于：所說的有機堿為三乙胺，二異丙基乙胺，二乙胺，三甲胺，吡啶，哌啶。
4.如權利要求1所述的2-乙氧基-1-[(((2’-羥基氨甲亞氨基)聯苯基)-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制備方法，其特征在于：反應在有機溶劑乙醇、甲醇或異丙醇中進行。
5.如權利要求4所述的2-乙氧基-1-[(((2’-羥基氨甲亞氨基)聯苯基)-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制備方法，其特征在于：反應使用的溶劑為乙醇。
6.如權利要求1所述的2-乙氧基-1-[(((2’-羥基氨甲亞氨基)聯苯基)-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制備方法，其特征在于：羥胺水溶液的質量濃度為20％-70％。
7.如權利要求1所述的2-乙氧基-1-[(((2’-羥基氨甲亞氨基)聯苯基)-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制備方法，其特征在于：羥胺水溶液中羥胺用量為1-[(2’氰基聯苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯摩爾量的5-15倍。
8.如權利要求7所述的2-乙氧基-1-[(((2’-羥基氨甲亞氨基)聯苯基)-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制備方法，其特征在于：羥胺水溶液中羥胺用量為1-[(2’-氰基聯苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯摩爾量的10倍。
9.如權利要求3所述的2-乙氧基-1-[(((2’-羥基氨甲亞氨基)聯苯基)-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制備方法，其特征在于：所說的有機堿為三乙胺。
10.如權利要求9所述的2-乙氧基-1-[(((2’-羥基氨甲亞氨基)聯苯基)-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯的制備方法，其特征在于：三乙胺的用量為1-[(2’-氰基聯苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯的等摩爾量。
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