[發(fā)明專利]溶解超濾-噴霧干燥-分子分散包衣-水化制粒-冷凍干燥生產(chǎn)脂質(zhì)體組合藥物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010240184.0
• 申請(qǐng)日: 2010-07-29
• 公開（公告）號(hào): CN101912363A
• 公開（公告）日: 2010-12-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蔡海德;劉會(huì)梅;張連印;鄧學(xué)峰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蔡海德
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K9/00;A61K9/02;A61K9/12;A61K9/19;A61K47/24
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種脂質(zhì)體大工業(yè)化無菌生產(chǎn)脂質(zhì)體藥物方法，其特征是，主題為溶解超濾-噴霧干燥-分子分散包衣-水化制粒-冷凍干燥法制備脂質(zhì)體藥物，可同時(shí)制備注射劑又可同時(shí)制備口服制劑的方法。

2.一種脂質(zhì)體組合藥物大工業(yè)化生產(chǎn)原料配方，其特征是，主題為溶解超濾-噴霧干躁-分子分散包衣-水化制粒-冷凍干燥法大工業(yè)化生產(chǎn)脂質(zhì)體組合藥物規(guī)范配方，其各組份原料摩爾數(shù)比如下：

(1)原料藥??????????????????????0.05-0.20

(2)磷脂原料????????????????????0.50-4.00

(3)抗氧劑??????????????????????0.01-0.06

(4)磷脂膜分子態(tài)稀釋劑??????????1.00-6.00

(5)脂質(zhì)體載藥體分散劑及賦形劑??2.00-8.00

(6)表面活性劑??????????????????0.01-0.05

(7)乙醇

≥75％濃度(體積比，乙醇∶水≥75％，干躁時(shí)揮發(fā)至盡)適量

(8)注射用磷酸鹽緩沖液

0.01-0.05M濃度pH值5.0-8.0(干躁時(shí)揮發(fā)至盡)?????????適量

(9)注射用水??(干燥時(shí)揮發(fā)至盡)??與注射用磷酸鹽等體積

所述原料藥為強(qiáng)脂溶性強(qiáng)或水溶性強(qiáng)特性，配方劑量是現(xiàn)有二代對(duì)應(yīng)口服或注射劑制劑最小規(guī)格制劑量的三分之一到五分之一。優(yōu)選：奧美拉唑鈉，或是泮托拉唑鈉，或是炎琥寧，或是甲磺酸培氟沙星，或是乳糖酸阿奇霉素，或是埃索美拉唑鈉，或是異環(huán)磷酰胺，或是鹽酸妥拉唑林，或是蘭索拉唑，或是頭孢呋辛鈉，或是前列地爾與吲達(dá)帕胺摩爾數(shù)比1∶30的組合物，或是頭孢呋辛酯與前列地爾摩爾數(shù)比2500∶1的組合物，或是氟康唑，或是伏立康唑，或是硝酸異山梨酯，或是利巴韋林與頭孢羥氨芐摩爾數(shù)比1∶1的組合物，或是紫杉醇與前列地爾摩爾數(shù)333∶1的組合物，或是克林霉素磷酸酯，或是更昔洛韋，或是黃芩苷元，或是前列地爾，或是丹參酮II?A，或是前列腺素A₁，或是美羅培南，或是吡格列酮，或是羅格列酮，或是辛伐他汀，或是阿糖胞苷，或是羥基喜樹堿，或是硝普鈉，或是伐昔洛韋，或是多柔比星，或是依托泊苷，或是阿德福韋酯，或是利巴韋林與前列地爾重量比1000∶1組合物，或是川芎嗪磷酸鹽、或是甲磺酸帕珠沙星，或是頭孢匹胺鈉，或是米托蒽醌，或是鹽酸昂丹司瓊，或是醒腦靜藥成份，或是水溶性維生素藥成份。

所述磷脂原料的平均分子量都定義以800D計(jì)算，磷脂原料是氫化大豆卵磷脂與多烯磷脂酰膽堿的組合物，摩爾數(shù)比為1-5∶0.5的組合物。

所述磷脂的抗氧劑是還原型谷胱甘肽。

所述磷脂膜分子態(tài)稀釋劑，又是抗氧劑，是二巰丙醇。

所述脂質(zhì)體載藥體分散劑，又為賦型劑，為木糖醇。

所述表面活性劑是去氫膽酸鈉。

脂質(zhì)體組合藥物的各組份原料都應(yīng)有國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)，并且都是藥用注射劑級(jí)的國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)。既符合國(guó)家GMP規(guī)范，又符合國(guó)家《藥品注冊(cè)管理辦法》的規(guī)定，以利產(chǎn)業(yè)化開發(fā)。