[發明專利]三磷酸胞苷二鈉注射液及其制備方法

無效

• 申請號: 201010238442.1
• 申請日: 2010-07-22
• 公開（公告）號: CN102335127A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: 吳雙俊;范興山;王飛龍;陳曼
• 申請（專利權）人: 山東方明藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/7068;A61K47/10;A61P25/00;A61P9/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：

本發明涉及一種三磷酸胞苷二鈉注射液及其制備方法，屬藥品技術領域。

發明背景：

三磷酸胞苷二鈉注射液的主要成份是三磷酸胞苷二鈉，屬核苷酸衍生物，在機體內參與核酸及磷脂的合成代謝，促進蛋白質的合成。它可以促進和調節神經細胞、神經膠質細胞及血管壁細胞膜性結構的合成與構建，能夠對抗由興奮性氨基酸、自由基引起的神經細胞損傷。從而對上述細胞具有支持存活、增強活性、延緩死亡，提高細胞抗損傷、再生和修復能力，促進神經突起再生長，并改善支配血管的神經功能，起到抗血管硬化的作用。臨床上主要用于治療多種原因引起的神經系統疾病及血管硬化癥。參與機體模性結構合成與構建的三磷酸胞苷在細胞內可被分解代謝成一磷酸胞苷，然后在酶的作用下，逐步降解形成CO₂和H₂O，并釋放能量。

目前上市的三磷酸胞苷二鈉劑型為小容量注射劑、輸液和粉針劑，但由于三磷酸胞苷二鈉在水溶液中不穩定，易水解生成CDP和CMP，所以三磷酸胞苷二鈉注射液在生產過程中易造成含量損失，且在儲存過程中不易保持穩定性。

發明內容：

本發明的目的在于提供一種三磷酸胞苷二鈉注射液，臨床使用時，制劑穩定，正常儲存條件下質量保持穩定。

本發明的再一目的在于提供一種三磷酸胞苷二鈉注射液的制備方法。

本發明所述的三磷酸胞苷二鈉注射液，制劑中含有三磷酸胞苷二鈉、丙二醇、注射用水。本發明將三磷酸胞苷二鈉溶于少量的注射用水使完全溶解，加入處方量的丙二醇攪拌均勻，確保了丙二醇對三磷酸胞苷二鈉的保護作用，在生產及儲存過程中使三磷酸胞苷二鈉穩定，不易被水解。

所述的三磷酸胞苷二鈉注射液的制備方法的特征在于取少量注射用水(水溫冷卻至20℃以下)、丙二醇和三磷酸胞苷二鈉，將三磷酸胞苷二鈉加入到注射用水中使完全溶解，加入丙二醇攪拌均勻，緩慢滴加4％氫氧化鈉溶液至溶液pH值為8.6～8.9，加入溶液總體積0.1％(g/ml)的針用活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加注射用水至全量，過濾、灌封、滅菌即得。

具體實施方式：

下面將結合實例對本發明作詳細的介紹：本發明所述的三磷酸胞苷二鈉注射液及其制備方法，其特征在三磷酸胞苷二鈉加入到注射用水(水溫冷卻至20℃以下)中，加入丙二醇攪拌均勻，用4％氫氧化鈉溶液調節pH值，制得穩定的三磷酸胞苷二鈉溶液，分裝后滅菌得水針劑。

實施例：在潔凈室中，取少量的注射用水(水溫冷卻至20℃以下)加入容器中，加入20g三磷酸胞苷二鈉攪拌使完全溶解，加入1000ml丙二醇攪拌均勻，緩慢滴加4％氫氧化鈉溶液至溶液pH值為8.6～8.9，加入2g活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加水至2000ml，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。