[發明專利]一種取代二苯乙烯衍生物合成方法

有效

• 申請號: 201010233861.6
• 申請日: 2010-07-19
• 公開（公告）號: CN102336660A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: 郝光富
• 申請（專利權）人: 重慶華邦勝凱制藥有限公司
• 主分類號: C07C63/66
• 分類號: C07C63/66;C07C27/02
• 代理公司: 北京海虹嘉誠知識產權代理有限公司 11129
• 代理人: 馬明恥

1.式(I)化合物的制備方法，式(II)化合物與對烷氧羰基苯甲醛在堿性水溶液和有機溶劑中進行反應，生成式(III)化合物，其特征是，反應在相轉移催化劑存在下進行，然后將式(III)化合物加堿水解：

所述相轉移催化劑選自季銨鹽、季鏻鹽、冠醚；

R1～R4分別選自氫、甲基、乙基、丙基、異丙基或丁基；R5選自芐基、取代芐基或1-6個碳的烴基。

2.權利要求1所述的制備方法，兩步反應在一個反應容器中連續進行，第一步反應結束后不經分離和純化中間產物式(III)，直接加堿水解。

3.權利要求1或2所述的制備方法，所述相轉移催化劑選自四丁基溴化銨、四丁基氯化銨、甲基三辛基氯化銨、氯化芐基三乙銨或18-冠-6。

4.權利要求1或2所述的制備方法，所述的堿性水溶液中堿的濃度是2％～65％(W/V)，所述堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀。

5.權利要求1或2所述的制備方法，所述有機溶劑選自二氯甲烷、三氯甲烷、1，2二氯乙烷、甲苯或苯。