[發明專利]一種長效芐絲肼緩釋微球組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201010230647.5
• 申請日: 2010-07-20
• 公開（公告）號: CN101884624A
• 公開（公告）日: 2010-11-17
• 發明（設計）人: 劉振國;袁偉恩;鄭瑞媛;楊新新;陳偉
• 申請（專利權）人: 上海交通大學醫學院附屬新華醫院
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/16;A61K47/34;A61P25/16
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 薛琦

1.一種長效芐絲肼緩釋微球組合物，按重量百分比該組合物由以下組分組成：

可降解的疏水聚合物????40％-99％

芐絲肼????????????????1％-60％。

2.根據權利要求1所述的芐絲肼緩釋微球組合物，其特征在于：所述的可降解的疏水聚合物選自聚乳酸-羥基乙酸、聚乳酸或聚己內酯一種或其混合物。

3.根據權利要求1或2所述的芐絲肼緩釋微球組合物，其特征在于：所述的芐絲肼緩釋微球組合物粒徑為0.4-500μm。

4.根據權利要求3所述的芐絲肼緩釋微球組合物，其特征在于：所述的芐絲肼緩釋微球組合物粒徑為60-140μm。

5.制備權利要求1所述的芐絲肼緩釋微球組合物的方法，其特征在于：該方法包括以下步驟：

a，將芐絲肼制備成水溶液；

b，將步驟a得到的水溶液加入到可降解的疏水聚合物有機溶液中，

c，將步驟b得到的混懸液加入到重量百分比濃度為0％-10％的氯化鈉溶液和重量百分比濃度為1％-5％聚乙烯醇表面活性劑中乳化；

d，將步驟c得到的復乳溶液加入到重量百分比濃度為1％-10％的氯化鈉溶液固化；

e，將步驟d得到的微球進行離心收集，除去表面活性劑和氯化鈉，得到芐絲肼緩釋微球組合物。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于：步驟b中所述的可降解的疏水聚合物選自聚乳酸-羥基乙酸、聚乳酸或聚己內酯一種或其混合物，可降解的疏水聚合物有機溶液中的有機溶劑為：二氯甲烷、乙酸乙酯、乙腈、庚烷、氯仿或丙酮。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述的聚乳酸-羥基乙酸、聚乳酸或聚己內酯的分子量的大小分別為：6000-500,000、6000-1,000,000或10,000-5,000,000。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于：所述的聚乳酸-羥基乙酸、聚乳酸、聚己內酯或它們的任意混合物的有機溶液濃度為3％-30％。

9.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于：步驟c中所述的乳化時間1-5min，步驟d中所述的固化時間1-4小時。