[發明專利]一種制備亞胺培南中間體的方法

無效

• 申請號: 201010229296.6
• 申請日: 2010-07-16
• 公開（公告）號: CN101928242A
• 公開（公告）日: 2010-12-29
• 發明（設計）人: 任鵬;陳崇洪;朱喜宗;莫聲華;歐鵬;劉少雄;李浩;黃華永;郭靖寧;張驗軍;汪小華;尚萬里
• 申請（專利權）人: 深圳市海濱制藥有限公司
• 主分類號: C07D205/08
• 分類號: C07D205/08
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司 11006
• 代理人: 黃韌敏

1.一種亞胺培南中間體的制備方法，包括步驟：

1)將化合物4AA與化合物IX反應，得到XI；

2)化合物XI不經分離直接水解得到中間體X；

反應路線為：

2.如權利要求1所述的方法，其中所述步驟是在催化劑A存在下在溶劑B中發生Refortmasty反應，所述催化劑A選自氯化鋅、溴化鋅和碘化鋅；溶劑B選自腈類、氯代烷烴類、苯類的一種或幾種；反應后加入酸和溶劑C經水解得到中間體X，其中所述酸選自無機酸或有機酸的一種或幾種；溶劑C選自甲醇、乙醇、異丙醇的一種或幾種；反應溫度為10～40℃。

3.如權利要求2所述的方法，其中所述催化劑A為溴化鋅。

4.如權利要求2所述的方法，其中所述溶劑B為甲苯。

5.如權利要求2所述的方法，其中所述溶劑C為甲醇。

6.如權利要求2所述的方法，其中所述4AA與化合物IX的摩爾比為0.5～1；催化劑A與化合物IX的摩爾比為0.1～1；溶劑B與化合物IX的體積/重量比為6～20ml/g。

7.如權利要求2所述的方法，其中所述酸為鹽酸。

8.如權利要求2所述的方法，其中所述酸與化合物IX的摩爾比為0.05～0.5；溶劑C與化合物IX的體積/重量比為1～2ml/g。

9.如權利要求6所述的方法，其中所述4AA與化合物IX的摩爾比為0.7～0.8；催化劑A與化合物IX的摩爾比為0.2～0.3；溶劑B與化合物IX的體積/重量比為8～10。

10.如權利要求8所述的方法，其中所述酸與化合物IX的摩爾比為優選0.1～0.2；溶劑C與化合物IX的體積/重量比為0.1～0.2ml/g。