[發明專利]一種烯酰胺類化合物的合成方法

無效

• 申請號: 201010229266.5
• 申請日: 2010-07-19
• 公開（公告）號: CN101875590A
• 公開（公告）日: 2010-11-03
• 發明（設計）人: 關正輝;任智卉;張志遠;楊秉勤
• 申請（專利權）人: 西北大學
• 主分類號: C07B43/06
• 分類號: C07B43/06;C07C231/10;C07C233/05;C07C233/18;C07C233/13;C07C233/06;C07C233/52;C07C233/47;C07C315/04;C07C317/28;C07D213/40;C07D307/52;C07D
• 代理公司: 西安西達專利代理有限責任公司 61202
• 代理人: 謝鋼

1.一種合成式(I)所示烯酰胺衍生物的方法，其特征在于：在Pd、Cu或Ni過渡金屬催化劑和適合還原劑存在下，式(II)肟衍生物與式(III)酰基化合物經還原酰化、異構化反應得到，

其中，

R1、R2和R3獨立的為氫原子、芳基、芳氧基、烷基、環烷基、烷氧基、雜環基、羧基、酯基、氰基、砜基、氨基甲酰基；

或R1、R2結合成環；

或R2、R3結合成環；

R4為氫原子、烷基或芳基；

n為1或者2，當n為1時，X為離去基團；當n為2時，X為氧原子。

2.根據權利要求1所述合成烯酰胺衍生物的方法，其特征在于：所述的催化劑為過渡金屬鹵化物或醋酸鹽。

3.根據權利要求2所述合成烯酰胺衍生物的方法，其特征在于：所述的催化劑為鹵化亞銅鹽或醋酸亞銅。

4.根據權利要求3所述合成烯酰胺衍生物的方法，其特征在于：所述的催化劑為碘化亞銅或溴化亞銅。

5.根據權利要求1至4任意之一所述的合成烯酰胺衍生物的方法，其特征在于：催化劑用量為式(II)肟衍生物用量的1～30mol％，式(III)化合物的用量至少為式(II)肟衍生物的1倍摩爾用量。

6.根據權利要求5所述的合成烯酰胺衍生物的方法，其特征在于：反應所用溶劑為甲苯、DMF、1，4-二氧六環、乙酸乙酯或1，2-二氯乙烷。

7.根據權利要求1所述的合成烯酰胺衍生物的方法，其特征在于：反應在20～150℃的溫度范圍內實施。

8.根據權利要求1所述的合成烯酰胺衍生物的方法，其特征在于：所述還原劑選自亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、低亞硫酸鈉、硫化鈉、硫化鉀、硫磺。

9.根據權利要求8所述的合成烯酰胺衍生物的方法，其特征在于：所述還原劑為亞硫酸氫鈉或低亞硫酸鈉。