[發明專利]一種制備N-[4-[1-羥基-2-[(1-甲基乙基)胺基]乙基]甲磺酰胺鹽酸鹽的方法有效
| 申請號： | 201010224216.8 | 申請日： | 2010-07-12 |
| 公開（公告）號： | CN102329254A | 公開（公告）日： | 2012-01-25 |
| 發明（設計）人： | 陳宇;樊錢永;竺偉 | 申請（專利權）人： | 上海奧博生物醫藥技術有限公司 |
| 主分類號： | C07C311/08 | 分類號： | C07C311/08;C07C303/40 |
| 代理公司： | 上海旭誠知識產權代理有限公司 31220 | 代理人： | 高為華 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 羥基 甲基 乙基 胺基 甲磺酰胺 鹽酸 方法 | ||
1.一種制備N-[4-[1-羥基-2-[(1-甲基乙基)胺基]乙基]苯基]甲磺酰胺鹽酸鹽(I)的方法，
包括以下步驟：
1)、苯胺與甲磺酰氯反應得到化合物(II)，
2)、化合物(II)與氯乙酰氯反應生成化合物(III)，
3)、化合物(III)與異丙胺反應生成化合物(IV)，
4)、化合物(IV)經還原后得到目標化合物(I)。
2.根據權利要求1所述制備化合物(I)的方法，其特征在于：所述步驟1)中苯胺與甲磺酰氯的摩爾比在1∶1～1∶5之間，反應溫度為0～50℃。
3.根據權利要求1所述制備化合物(I)的方法，其特征在于：所述步驟2)中化合物(III)與氯乙酰氯的摩爾比在1∶1～1∶8之間，反應溫度為-20～50℃。
4.根據權利要求1所述制備化合物(I)的方法，其特征在于：所述步驟3)中反應溫度為-78～60℃。
5.根據權利要求1以及權利要求4所述制備化合物(I)的方法，其特征在于：所述步驟3)中所選用的堿為以下一種或兩種的混合：三乙胺、二異丙基乙基胺、異丙胺、二異丙胺、嗎啉、N-甲基嗎啉、哌啶、N-甲基哌啶、碳酸鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀。
6.根據權利要求1、權利要求4以及權利要求5所述制備化合物(I)的方法，其特征在于：所述步驟3)中反應中選用的有機堿同時作為反應的溶劑。
7.根據權利要求1所述制備化合物(I)的方法，其特征在于反應溫度為-45～45℃。
8.根據權利要求1以及權利要求7所述制備化合物(I)的方法，其特征在于所選用的溶劑為：甲醇、乙醇、四氫呋喃、乙醚。
9.根據權利要求1、權利要求7以及權利要求8所述制備化合物(I)的方法，其特征在于反應是在硼氫化鈉作用下進行的，化合物(IV)與硼氫化鈉的摩爾比在2∶1～1∶4之間。
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