[發明專利]注射用阿奇霉素組合物凍干粉針

有效

• 申請號: 201010221418.7
• 申請日: 2010-07-08
• 公開（公告）號: CN101856335A
• 公開（公告）日: 2010-10-13
• 發明（設計）人: 李明華;郭中明;張明發
• 申請（專利權）人: 山東羅欣藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/7052;A61K47/04;A61P31/04
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種注射用阿奇霉素組合物凍干粉針，其特征在于，所述組合物由阿奇霉素、磷酸和磷酸氫二鈉溶解于注射用水后凍干而成，所述阿奇霉素、磷酸、磷酸氫二鈉的摩爾比為1∶2～2.05∶0.02～0.1，優選為1∶2.01～2.05∶0.05～0.1。

2.根據權利要求1所述的注射用阿奇霉素組合物凍干粉針，其特征在于，所述注射用阿奇霉素組合物凍干粉針的主粒度為300～500nm，分布寬度為100～150nm；優選主粒度為350～450nm，分布寬度為110～135nm。

3.根據權利要求1所述的注射用阿奇霉素組合物凍干粉針，其特征在于，所述注射用阿奇霉素組合物凍干粉針制備方法為：

(1)將阿奇霉素和磷酸加入配液缸中，加入注射用水攪拌至全部溶解，用磷酸氫二鈉調節pH，補加注射用水至阿奇霉素的濃度為0.0068g/ml～0.008g/ml；

(2)向步驟(1)配制的藥液中加入醫用活性炭，室溫攪拌15分鐘，過濾脫炭，濾液測pH值、含量，分裝半加塞；

(3)凍干：

a、反復預凍：將凍干箱溫度降至0～4℃，將步驟(2)中分裝的藥液在凍干箱放置15～30min，將凍干箱以20～30℃/min的速度降溫至-30～-20℃，然后1～4小時升溫至-12～-8℃，保溫1～2小時；再將凍干箱以20～30℃/min的速度降溫至-35～-25℃，然后0.5～1小時升溫至-15～-12℃；然后以30～40℃/min速度降溫至-55～-45℃，保溫冷凍3～5小時；

b、升華：將預凍好的藥液抽真空，至15～20Pa，然后在10～15小時勻速緩慢將凍干箱升溫至-15～-10℃，保溫5℃；

c、干燥：將凍干箱以0.2～0.5℃/min勻速升溫至20℃，保溫干燥5小時，檢測合格后包裝入庫。

4.根據權利要求3所述的注射用阿奇霉素組合物凍干粉針，其特征在于，步驟(3)的反復預凍的條件為：將凍干箱溫度降至2℃，分裝好的藥液在凍干箱放置20min，將凍干箱以20℃/min的速度降溫至-20℃，然后2小時升溫至-10℃，保溫1小時；再將凍干箱以30℃/min的速度降溫至-30℃，然后1小時升溫至-15℃；然后以40℃/min速度降溫至-50℃，保溫冷凍3～4小時。

5.根據權利要求3所述的注射用阿奇霉素組合物凍干粉針，其特征在于，步驟(3)升華的條件為抽真空至18Pa，在12小時勻速緩慢將凍干箱升溫至-12℃。

6.根據權利要求3所述的注射用阿奇霉素組合物凍干粉針，其特征在于，步驟(3)c干燥為將凍干箱以0.25℃/min勻速升溫至20℃。

7.根據權利要求3所述的注射用阿奇霉素組合物凍干粉針，其特征在于，步驟(1)中所述的pH為6～7。

8.根據權利要求3所述的注射用阿奇霉素組合物凍干粉針，其特征在于，步驟(2)所述醫用活性炭用量為溶液體積的0.1％。