[發明專利]美他多辛顆粒劑及其制備和質量控制方法

無效

• 申請號: 201010213245.4
• 申請日: 2010-06-30
• 公開（公告）號: CN102008448A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: 吳光彥
• 申請（專利權）人: 吳光彥
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/4415;A61K31/4015;A61K47/36;G01N21/31;G01N30/02;A61P1/16
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1.一種含有美他多辛的顆粒劑，其特征在于，所述顆粒劑包括如下重量份的原輔料：美他多辛250-500份、麥芽糊精350-550份。

2.如權利要求1所述的顆粒劑，其特征在于，將美他多辛500重量份、麥芽糊精450重量份、以及其他適量重量份的藥劑學輔料制成制成1000份所述顆粒劑。

3.如權利要求2所述的顆粒劑，其特征在于，所述藥劑學輔料包括香精，甜味劑，色素，及適量的粘合劑。

4.如權利要求3所述的顆粒劑，其特征在于，所述香精為25-35重量份，甜味劑為10-20重量份，色素為0.1-0.3重量份，粘合劑為5％PVP?K?30乙醇溶液。

5.如權利要求4所述的顆粒劑，其特征在于，所述香精為30份，所述甜味劑為阿斯帕坦15份，色素為0.2份。

6.如權利要求1-5所述的顆粒劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

A稱取處方量美他多辛、麥芽糊精、甜橙香精、阿司巴甜，分別粉碎、過80目篩，待用；

B將以上原輔料混勻后，加入處方量色素，繼續混料，待物料均勻后，用5％PVPK₃₀乙醇溶液通過14目篩制成濕顆粒，于40±5℃溫度下進行干燥2小時；

C干燥顆粒過16目篩進行整粒，整粒后干燥顆粒待用；

D對顆粒進行水分、含量檢查；

E根據測定的含量數據，將顆粒采用雙鋁進行單劑量包裝。

7.如權利要求1-5所述的顆粒劑的質量控制方法，其特征在于包括如下步驟：

鑒別：精密稱取美他多辛顆粒適量，用水溶解并制成每1ml約含美他多辛50μg的溶液，過濾，濾液作為供試品溶液；另取美他多辛對照品，用水溶解并制成每1ml約含美他多辛50μg的溶液，作為對照品溶液；另按處方比例的十分之一稱取各空白輔料，混合均勻，按供試品溶液制備方法制成空白輔料溶液，作為空白輔料；于200-400nm波長范圍內分別對上述溶液進行掃描，結果供試品和對照品溶液均在291±1nm、324±1nm波長處有最大吸收，同時空白輔料溶液在291±1nm、324±1nm波長處不干擾測定；

有關物質：取裝量差異項下內容物，研細，稱取美他多辛約25mg，用流動相溶解并稀釋成每1ml含美他多辛0.5mg的溶液，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml置100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；照高效液相色譜法測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以1-10∶89-99的乙腈-0.2％磷酸溶液為流動相；流速為每分鐘0.8ml，檢測波長為205nm；

取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，調節檢測靈敏度，使吡哆醇的峰高為滿量程的20％-25％，精密量取供試品溶液和對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至第二主成分峰保留時間的2倍；

含量測定：色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以1-10∶89-99的乙腈-0.2％磷酸溶液為流動相；流速為每分鐘0.8ml；檢測波長為205nm；美他多辛峰1與美他多辛峰2的分離度應符合要求，理論板數按美他多辛峰1或峰2計算均應不低于3000；

測定法取裝量或裝量差異項下的內容物，研細，精密稱取適量，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含美他多辛50μg的溶液，搖勻，濾過，取續濾液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；精密稱取經五氧化二磷減壓干燥至恒重的美他多辛對照品，加流動相溶解并制成每1ml中含50μg的溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；同法測定；按外標法以峰面積計算供試品中C?₁₃H?₁₈N₂O?₆的含量。

8.如權利要求7所述的顆粒劑的質量控制方法，其特征在于：所述有關物質和含量測定是以1∶99的乙腈-0.2％磷酸溶液為流動相。