[發明專利]梓醇注射液及粉針劑的處方及制備方法

無效

• 申請號: 201010205403.1
• 申請日: 2010-06-10
• 公開（公告）號: CN101919820A
• 公開（公告）日: 2010-12-22
• 發明（設計）人: 徐曉玉;何瑤;李萬玉;祝慧鳳;陳立;周佳麗
• 申請（專利權）人: 西南大學
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/7048;A61P9/10
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技術領域

本發明涉及中藥制劑領域。具體涉及中藥地黃的有效成分梓醇的凍干粉針劑的處方及制備方法，用于治療臨床腦缺血性腦疾病。

背景技術

腦血管疾病是目前嚴重危害人類健康的主要疾病之一，隨著當今社會的老齡化，腦血管病發病率不斷增高.在聯合國世界衛生組織調查的57個國家中死于腦血管病者占11.3％，其中40個國家腦血管病占死因前三位。在我國死于腦血管病者多于心臟病及癌癥，居三大死因首位，每年約100萬人。腦血管病具有發病率高、致殘率高、死亡率高的特點，是威脅人類尤其是中老年人健康的常見病、多發病。其中，腦血管疾病中缺血性腦血管疾病占60％～80％。因此，如何通過藥物防治腦缺血損傷引起了國內外有關學者的廣泛重視。

目前，藥物治療是臨床上的主要采用的治療方法。國內外治療腦缺血的藥物可分為五類：抗血小板藥物、抗凝劑、溶栓藥、血管擴張劑和腦保護劑。但是這些藥物的治療靶點單一，而且毒副作用較大，難以達到滿意的效果。中藥及其制劑主要是通過益氣活血、通經活絡等方法多層次、多靶點、多環節發揮作用，毒副作用相對較小。因此尋找一種效果顯著，且毒副作用小的新藥成為國內外研究的熱點。

梓醇(catalpol)是中藥地黃Rehmannia?glutinosa?Libsch.的主要有效成分之一，是其“滋陰”作用的有效活性成分，為一種不太穩定的環烯醚萜苷類化合物，具有利尿、緩瀉、降血糖、保肝等多種藥理活性。最新藥理研究表明，梓醇對缺血性腦中風具有顯著的神經保護功能，能激活腦神經元，且對永久性腦缺血具有明顯的改善作用。

發明內容

本發明目的在于提供一種治療腦缺血性疾病的中藥有效成分藥物制劑。該制劑能透過血腦屏障，減輕腦缺血的損傷程度，提高腦組織缺血缺氧的耐受能力，促進腦微血管新生與成熟，保護神經血管單元，促進神經元軸突和樹突生長，增強突觸重構，改善腦缺血后神經行為，提高神經功能評分，促進腦缺血后受累肢體運動功能恢復。本發明是針對腦缺血病理變化，采用藥理作用可靠的中藥有效成分梓醇，制成凍干粉針劑來達到上述目的的。

本發明涉及梓醇凍干粉針劑的醫藥用途，即用于治療臨床腦缺血性腦疾病；梓醇凍干粉針劑的處方及其制備方法。

本發明用于治療腦缺血性腦疾病的梓醇凍干粉針劑處方組成，包括梓醇、賦形劑和pH調節劑；所述賦形劑為葡萄糖、乳糖、蔗糖、低分子右旋糖苷、甘露醇、甘氨酸、海藻糖的一種或一種以上組合物；所述pH調節劑為氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉的一種或一種以上組合物，調節范圍為5-8。

藥物處方中各組分用量為每份梓醇1～1000mg，葡萄糖0-2000mg，乳糖0-2000mg，蔗糖0-2000mg，低分子右旋糖苷0-2000mg，甘露醇50mg～2000mg，甘氨酸100mg～4000mg，海藻糖25mg～1000mg，pH調節劑適量(調pH為5-8)。

梓醇凍干粉針的其制備方法為：稱取處方量的梓醇和賦形劑，加適量注射用水，充分攪拌使其溶解，調pH為5-8，補加注射用水至全量；用0.22μm的微孔濾膜濾過后，無菌分裝，冷凍干燥，即得。

本發明是通過實施如下的技術方案來實現本發明目的的。

實施例1(1000制劑單位)

處方：梓醇??????????????1g

??????甘露醇????????????50g

??????甘氨酸????????????100g

??????海藻糖????????????25g

??????10％氫氧化鈉溶液??適量

??????注射用水加至2000ml。

制法：精密稱定處方量梓醇和賦形劑，加入適量注射用水，充分攪拌使其溶解，用10％氫氧化鈉溶液調節pH6.8～7.0，補加注射用水至全量，經0.22μm的微孔濾膜濾過后，無菌分裝(2ml/瓶)，半壓塞，冷凍干燥(干燥條件為：-40℃以下預凍3h，抽真空升華干燥，前3h內將板溫升至-24℃，保溫9h后3h內將板溫升至40℃，保溫8h)，全壓塞、軋蓋，包裝，全檢，入庫。

實施例2(1000制劑單位)

處方：梓醇??????????????????10g

??????甘露醇????????????????100g

??????甘氨酸????????????????200g

??????乳糖??????????????????50g

??????碳酸氫鈉??????????????適量