[發明專利]阿德福韋酯固體制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201010204779.0
• 申請日: 2010-06-22
• 公開（公告）號: CN102293776A
• 公開（公告）日: 2011-12-28
• 發明（設計）人: 周世旺;朱建強;田青松;劉亞梅;楊昕;馬克
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院藥業有限責任公司;天津泰普藥品科技發展有限公司
• 主分類號: A61K31/675
• 分類號: A61K31/675;A61P31/20;A61J3/00
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• 代理人: 暫無信息

1.一種阿德福韋酯固體制劑，其特征在于它是由包合的阿德福韋酯顆粒與藥用輔料組成；其中所述的包合阿德福韋酯顆粒是指將包合劑與藥用溶劑加熱溶解，放冷后與阿德福韋酯混合，再去除藥用溶劑制得。

2.權利要求1所述的固體制劑，其中包合阿德福韋酯顆粒與藥用輔料的重量比為：包合阿德福韋酯顆粒0.5-3份，藥用輔料1-25份；所述的包合阿德福韋酯顆粒的組成為：阿德福韋酯0.5-1份，包合劑0.05-0.15份。

3.權利要求1或2所述的固體制劑，其中包合劑與藥用溶劑加熱溶解的溫度為35-90℃；其中所述的藥用輔料為乳糖、甘露醇、微晶纖維素、預膠化淀粉、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、硬脂酸鎂或二氧化硅；包合劑為聚乙二醇或聚維酮；聚乙二醇或聚維酮與羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素的一種或兩種混合物；藥用溶劑為甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或二氯甲烷；所述的固體制劑為片劑、膠囊或顆粒劑。

4.權利要求1-3任一項所述的固體制劑，其中的聚乙二醇為聚乙二醇2000、聚乙二醇3000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或聚乙二醇10000；聚維酮為聚維酮K12、聚維酮K17或聚維酮K30。

5.權利要求1-3任一項所述的固體制劑，其中的阿德福韋酯指的是無定形或結晶型的阿德福韋酯。

6.權利要求5所述的固體制劑，其中結晶型的阿德福韋酯指的是Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ或Ⅴ。

7.權利要求1-3任一項所述阿德福韋酯固體制劑的制備方法，其特征在于按如下的步驟進行：

(1)按重量份數為0.5-3的比例選擇藥用溶劑，加入包合劑攪拌，于35-90℃加熱溶解，放冷至室溫；

(2)然后加入0.5-1份阿德福韋酯，攪拌均勻；35℃以下蒸干溶劑，得到包合的阿德福韋酯顆粒；

(3)將所得的包合阿德福韋酯顆粒與藥用輔料混合均勻后制成固體制劑。