[發明專利]一種抗腫瘤藥物鈀配合物

無效

• 申請號: 201010202987.7
• 申請日: 2010-06-18
• 公開（公告）號: CN101863926A
• 公開（公告）日: 2010-10-20
• 發明（設計）人: 張金超;王立偉;李陸偉;秦新英;李小六
• 申請（專利權）人: 河北大學
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;A61K31/555;A61K31/28;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種鈀配合物，其特征在于，結構式如下：

式中，配體L選自：脂肪族二胺或取代的脂肪族二胺、芳香族二胺以及各種取代的芳香族二胺；

式中，R₁，R₂獨立的選自：取代或未取代的支鏈、直鏈或者環狀脂肪族烴、芳基、非芳族或芳族的雜環基團。

2.根據權利要求1所述的鈀配合物，其特征在于，配體L選自芳香族二胺；R₁，R₂獨立的選自環狀脂肪族烴、芳基、非芳族或芳族的雜環基團。

3.根據權利要求1所述的鈀配合物，其特征在于，R₁，R₂獨立的選自芳基或芳族的雜環基團。

4.根據權利要求1所述的鈀配合物，其特征在于，具體為以下配合物

[Pd(phen)(Bzphe)]·2H₂O，

[Pd(phen)(Baphe)]·3H₂O，

[Pd(phen)(Bpphe)]·2.5H₂O，

[Pd(bpy)(Bpphe)]，

[Pd(phen)(Bztrp)]·1.5H₂O，

[Pd(phen)(Batrp)]·3.5H₂O，

[Pd(en)(Bzphe)]·H₂O，

[Pd(en)(Bztrp)]·2H₂O，

[Pd(phen)(Bzval)]·1.5H₂O，

[Pd(phen)(Bzleu)]·H₂O，

[Pd(bpy)(Bzile)]，

[Pd(bpy)(4-CH₃Bzval)]，

Pd(phen)(4-CH3Bzphe)·2H₂O。

5.根據權利要求1所述的鈀配合物，其特征在于，具體為以下配合物

[Pd(phen)(Bzphe)]·2H₂O，

[Pd(phen)(Baphe)]·3H₂O，

[Pd(phen)(Bpphe)]·2.5H₂O，

[Pd(bpy)(Bpphe)]，

[Pd(phen)(Bztrp)]·1.5H₂O，

[Pd(phen)(Batrp)]·3.5H₂O。

6.根據權利要求1所述的鈀配合物，其特征在于，所述鈀配合物包括其藥學上可接受的鹽，溶劑化物和相應的結晶形態的物質。

7.一種藥物組合物，含有權利要求1所述的鈀配合物。

8.權利要求1所述的鈀配合物在制備治療腫瘤的藥物中的應用。

9.權利要求1-4任一所述的鈀配合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

式中，配體L選自：脂肪族二胺或取代的脂肪族二胺、芳香族二胺以及各種取代的芳香族二胺；

式中，R₁，R₂獨立的選自：取代或未取代的支鏈、直鏈或者環狀脂肪族烴、芳基、非芳族或芳族的雜環基團。

10.權利要求1-4任一所述的鈀配合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將摩爾比1∶1～4氯亞鈀酸鉀與配體L加入反應瓶中，向其中加入10～30ml體積比為1∶1～4的乙醇水溶液，48℃～90℃下攪拌，反應2～8小時后，冷卻至室溫，過濾溶液得到的沉淀物用1∶1～4的乙醇水溶液洗滌，真空干燥；

(2)將羧酰化的氨基酸溶于10～40ml的體積比為1∶2～5的甲醇水溶液中，將步驟①所得沉淀物加入到上述溶液中，42℃～70℃下攪拌，反應4～9個小時，整個反應過程中，用NaOH調節溶液的pH值保持在8～10之間，冷卻至室溫，溶劑自然揮發，析出沉淀或晶體，用1∶1～4的乙醇水溶液洗滌，真空干燥；

其中，步驟(1)所得的沉淀物∶羧酰化的氨基酸＝1mmol∶2～4mmol。