[發(fā)明專利]一種用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010202426.7
• 申請(qǐng)日: 2010-06-11
• 公開（公告）號(hào): CN102274186A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陸偉躍;陸五元;李翀
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 復(fù)旦大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K9/127;A61K38/17;A61K47/34;A61K47/42;A61K47/22;A61P35/00
• 代理公司: 上海正旦專利代理有限公司 31200
• 代理人: 吳桂琴

1.一種用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于，由尋靶材料、脂質(zhì)成分和鏡像多肽或其衍生物組成，所述脂質(zhì)成分制成脂質(zhì)體，包載并遞送所述的鏡像多肽或其衍生物。

2.按權(quán)利要求1所述的用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于，所述的尋靶材料是能夠特異性結(jié)合癌細(xì)胞的靶向分子與聚乙二醇-磷脂材料偶聯(lián)成的主動(dòng)靶向復(fù)合物。

3.按權(quán)利要求2所述的用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于所述的聚乙二醇-磷脂材料選自：聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺材料，聚乙二醇-二棕櫚酰磷脂酰膽堿，或多種聚乙二醇-磷脂的混合材料。

4.按權(quán)利要求2所述的用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于，所述的聚乙二醇-磷脂材料，其磷脂材料上的脂肪酸鏈相同或不同，每條脂肪鏈所含碳原子數(shù)12-20。

5.按權(quán)利要求2所述的用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于，所述的聚乙二醇分子量為2000-20000Da。

6.按權(quán)利要求5所述的用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于，所述的聚乙二醇分子量為2000-5000Da。

7.按權(quán)利要求2所述的用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于，所述的聚乙二醇一端為活性基團(tuán)，所述的活性基團(tuán)選自馬來酰亞胺基、巰基、酰胺基、氨基、羧基、生物素或親和素中的一種。

8.按權(quán)利要求2所述的用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于，所述的特異性結(jié)合癌細(xì)胞或靶細(xì)胞的分子選自：特異性結(jié)合癌細(xì)胞或靶細(xì)胞的抗體anti-HER2，小分子配體葉酸，多肽配體c(RGDy?K環(huán)肽或VTWTPQAWFQWV多肽或核酸適體A10?PSMA?Apt。

9.按權(quán)利要求1所述的用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于，所述脂質(zhì)體膜材料選自磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰絲氨酸、磷脂酰甘油、膽固醇或1，2-二油酰基-3-三甲基氨基內(nèi)烷。

10.按權(quán)利要求1所述的用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于，所述的鏡像多肽或其衍生物能夠競(jìng)爭(zhēng)性拮抗MDM2/MDMX與抑癌蛋白p53的結(jié)合，恢復(fù)p53蛋白活性。

11.按權(quán)利要求1所述的用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于，所述的鏡像多肽選自D-PMI、D-PMIα或D-PMIβ多肽，其衍生物選自連接荷電氨基酸片段的鏡像多肽，或連接脂肪酸或其他脂溶性分子的鏡像多肽。

12.按權(quán)利要求1所述的用于抗癌的鏡像多肽脂質(zhì)納米制劑，其特征在于，其特征在于所述的納米制劑其粒徑為30-1000nm。