[發明專利]四羥基苯并吡喃酮類化合物及其用途

有效

• 申請號: 201010201029.8
• 申請日: 2010-06-17
• 公開（公告）號: CN102285948A
• 公開（公告）日: 2011-12-21
• 發明（設計）人: 李靖;孟坤
• 申請（專利權）人: 北京盛諾基醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D311/30
• 分類號: C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00;A61P19/10;A61P11/06;A61P9/00;A61P25/28;A61P35/02
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1.式(I)的化合物及其藥學上可接受的鹽：

其中，

R¹和R²彼此獨立地選自氫、鹵素、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、異戊烯基，R¹和R²不同時為氫、羥基；

R³和R⁴彼此獨立地選自氫、除溴以外的鹵素、C2-C4烷基、羧基、異戊烯基、3，7-二甲基-2，6-辛二烯基；R⁴不為氫；R³和R⁴不同時為異戊烯基；

當R²為羥基時，R⁴不為異戊烯基。

2.根據權利要求1所述的應用，所述式(I)化合物中的R¹和R²彼此獨立地選自氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、異戊烯基；R³和R⁴彼此獨立地選自氫、C2-C4烷基、異戊烯基、3，7-二甲基-2，6-辛二烯基。

3.根據權利要求2所述的應用，所述式(I)化合物中的R²為C1-C4烷氧基、R³為氫、R¹和R⁴為氫、異戊烯基或3，7-二甲基-2，6-辛二烯基。

4.根據權利要求3所述的應用，所述式(I)化合物中的R¹是氫，R²是甲氧基，R³是氫，R⁴是3，7-二甲基-2，6-辛二烯基；即權利要求1所述的化合物是具有式(II)結構的化合物：

5.根據權利要求3所述的應用，所述式(I)化合物中的R¹是異戊烯基，R²是甲氧基，R³是氫，R⁴是異戊烯基；即權利要求1所述的化合物是具有式(III)結構的化合物：

6.根據權力要求1-5任一所述的式(I)化合物及其藥學上可接受的鹽在制備與雌激素受體ER-α亞型和ER-β亞型相關疾病的治療藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述的應用，所述的ER-α亞型為ER-α36，ER-α46，ER-α66。

8.根據權利要求6所述的應用，所述藥物包括片劑、口嚼劑、膠囊劑、懸浮液劑、溶液劑。

9.根據權利要求6所述的應用，所述疾病包括腫瘤、骨質疏松、哮喘、心臟疾病或老年癡呆。

10.根據權利要求9所述的應用，所述腫瘤為乳腺癌、卵巢癌、子宮內膜癌、胃癌、結腸癌、前列腺癌、白血病或肺癌。