[發明專利]具有羧酸基與酰胺基的化合物及其應用

有效

• 申請號: 201010199421.3
• 申請日: 2010-06-09
• 公開（公告）號: CN102276494A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發明（設計）人: 蔡維娟;陳貞尹;邱明逸;凌逸凡;徐乃璇
• 申請（專利權）人: 新鈺生技股份有限公司
• 主分類號: C07C233/36
• 分類號: C07C233/36;C07C231/02;A61K8/42;A61Q19/02;A61Q17/04;A61K31/16;A61P17/00;A61P17/16
• 代理公司: 北京中原華和知識產權代理有限責任公司 11019
• 代理人: 壽寧;張華輝

技術領域

本發明涉及一種具有羧酸基與酰胺基的化合物及其應用，特別是涉及一種具有羧酸基與酰胺基可溶于水的化合物。

背景技術

近年來，具有美白效果羧酸基化合物，常應用在化妝品產品中。例如：壬二酸(azelaic?acid)是為一常見的化妝品原料，其具有的抗痘與美白效果。但是，其對于化妝品基質的溶解度差，影響了皮膚滲透率，而導致配方應用上的困難。

為了發展出更好的化妝品材料，需同時考慮材料的美白效果與其對化妝品基質的溶解性，進而許多羧酸基化合物相繼被合成出。但是，其水溶性仍不佳，而一般市售美白用品多為水溶液。例如：非鹽類固態羧酸基化合物往往無法輕易調配成水溶液使用。因此，非鹽類固態材料往往限制了材料應用領域與便利性。

為了嘗試解決此問題，固態鹽類化合物(salt)成為一發展重點。例如：世界專利(WO?2006/010590A1)揭示一具有羧酸基的鹽類化合物。其中，具有羧酸基的鹽類化合物結構包含胺基酸(alpha-amino?acid)及非毒性陽離子。其是藉由離子解離造成其可溶于水的特性。使用時，固態原料必須先溶解于溶劑中，才可與其它化妝品原料混合。也就是說，固態具有羧酸基的鹽類化合物使用前，需進行一溶解步驟。固態原料往往無法與其它原料直接混合使用，造成使用上的不便。

由此可見，目前具有羧酸基的化合物正在發展當中，但其水溶性仍未滿意。有鑒于此，一種新的易于溶于水的具有羧酸基的化合物是亟欲發展的技術。

發明內容

本發明目的之一是揭示了一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，且具有羧酸基與酰胺基的化合物是為一固體，上述的具有羧酸基與酰胺基的化合物的一般式如下：

其中，n與m皆為整數，n是6至10；m是2至4；R¹與R²相同，且R¹與R²是C1-C6烷基；其中，C1-C6烷基包含：C1-C6直鏈狀(linear)烷基與C1-C6支鏈狀(branched)烷基；

羧酸基帶部分負電荷(δ-)，而酰胺基末端的胺基和羧酸基相互吸引，而形成四級胺鹽的結構促使化合物可溶于水，如下所示：

本發明的另一目的是揭示了一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，其特征在于：一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，該具有羧酸基與酰胺基的化合物，該具有羧酸基與酰胺基的化合物是由

與反應而成，且該具有羧酸基與酰胺基的化合物的一般式如下：

其中，n與m是整數，n是6至10，m是2至4；R¹與R²相同，且R¹與R²是C1-C6烷基，其中，該C1-C6烷基包含：C1-C6直鏈狀烷基與C1-C6支鏈狀烷基；R³是氫原子或C1-C6烷基；其中，該羧酸基帶部分負電荷(δ-)，該酰胺基末端胺基和羧酸基相互吸引，而形成四級胺鹽的結構促使該化合物可溶于水；該羧酸基與該酰胺基末端胺基吸引情況如下：

本發明的目的及解決其技術問題是采用以下技術方案來實現的。依據本發明提出的一種具有羧酸基(carboxyl?acid)與酰胺基(amide)的化合物，且具有羧酸基與酰胺基的化合物一般式如下：

其中，n與m皆為整數，n是6至10，m是2至4；R¹與R²相同，且R¹與R²是C1-C6烷基，其中，C1-C6烷基包含：C1-C6直鏈狀(linear)烷基與C1-C6支鏈狀(branched)烷基；其中，該羧酸基帶部分負電荷(δ-)，該酰胺基末端胺基和羧酸基相互吸引，而形成四級胺鹽的結構促使該化合物可溶于水；其中，該羧酸基與該酰胺基末端胺基吸引情況如下：

本發明的目的及解決其技術問題還可采用以下技術措施進一步實現。

前述的一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，其中所述的具有羧酸基與酰胺基的化合物的應用領域是選自下列之一者或任意組合：化妝品、保養品、美白用品、防曬用品、清潔用品、藥品(pharmaceutical)、皮膚科使用(dermatological?uses)。

前述的一種具有羧酸基與酰胺基之化合物，其中所述的具有羧酸基與酰胺基的化合物是