[發(fā)明專利]具有羧酸基與酰胺基的化合物及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010199421.3
• 申請日: 2010-06-09
• 公開（公告）號: CN102276494A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 蔡維娟;陳貞尹;邱明逸;凌逸凡;徐乃璇
• 申請（專利權(quán)）人: 新鈺生技股份有限公司
• 主分類號: C07C233/36
• 分類號: C07C233/36;C07C231/02;A61K8/42;A61Q19/02;A61Q17/04;A61K31/16;A61P17/00;A61P17/16
• 代理公司: 北京中原華和知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 11019
• 代理人: 壽寧;張華輝

1.一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，其特征在于：該羧酸基與酰胺基的化合物一般式如下：

其中，n與m皆為整數(shù)，n是6至10，m是2至4；R¹與R²相同，且R¹與R²是C1-C6烷基，其中，C1-C6烷基包含：C1-C6直鏈狀烷基與C1-C6支鏈狀烷基；其中，該羧酸基帶部分負電荷(δ-)，該酰胺基末端胺基和羧酸基相互吸引，而形成四級胺鹽的結(jié)構(gòu)促使該化合物可溶于水；其中，該羧酸基與該酰胺基末端胺基吸引情況如下：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，其特征在于其中所述的具有羧酸基與酰胺基的化合物的應(yīng)用領(lǐng)域是選自下列之一者或任意組合：化妝品、保養(yǎng)品、美白用品、防曬用品、清潔用品、藥品、皮膚科使用。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，其特征在于其中所述的具有羧酸基與酰胺基的化合物是

9-(3-二甲基胺基-丙基胺甲酰)壬酸[9-(3-Dimethylamino-propylcarbamoyl)nonanoicacid]。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，其特征在于其中所述的具有羧酸基與酰胺基的化合物是

9-(2-二甲基胺基-乙基胺甲酰)壬酸[9-(2-Dimethylamino-ethylcarbamoyl)nonanoic?acid]。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，其特征在于其中所述的具有羧酸基與酰胺基的化合物是

9-(2-二異丙基胺基-乙基胺甲酰)壬酸[9-(2-Diisopropylamino-ethylcarbamoyl)nonanoicacid]。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，其特征在于其中所述的具有羧酸基與酰胺基的化合物是

8-(3-二甲基胺基-丙基胺甲酰)辛酸[8-(3-Dimethylamino-propylcarbamoyl)-octanoic?acid]。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有羧酸基與酰胺基的化合物，其特征在于其中所述的具有羧酸基與酰胺基的化合物是

8-(2-二甲基胺基-乙基胺甲酰)辛酸[8-(2-Dimethylamino-ethylcarbamoyl)octanoic?acid]。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，其特征在于其中所述的具有羧酸基與酰胺基的化合物是

8-(2-二異丙基胺基-乙基胺甲酰)辛酸[8-(2-Diisopropylamino-ethylcarbamoyl)octanoicacid]。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，其特征在于其中所述的羧酸基帶部分負電荷(δ-)，該酰胺基末端胺基和羧酸基相互吸引，促使其水溶解度大于或等于5％。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有羧酸基與酰胺基的化合物，其特征在于其中所述的對該化合物進行酪胺酸酶抑制力測試，以左多巴為基質(zhì)時，該具有羧酸基與酰胺基的化合物的酪胺酸酶抑制率為30％以上。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有羧酸基與酰胺基(amide)的化合物，其特征在于其中所述的對該化合物進行酪胺酸酶抑制力測試，以酪胺酸為基質(zhì)時，該具有羧酸基與酰胺基的化合物的酪胺酸酶抑制率為60％以上。