[發明專利]含有硫酸氫氯吡格雷晶體顆粒的組合物

有效

• 申請號: 201010198134.0
• 申請日: 2010-06-04
• 公開（公告）號: CN101851247A
• 公開（公告）日: 2010-10-06
• 發明（設計）人: 李巧霞;杜江永;邱宗杰;張龍輝;彭俊清;胡功允
• 申請（專利權）人: 浙江華海藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/4365;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/16;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/00;B01J2/22
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1.硫酸氫氯吡格雷晶體顆粒，其特征在于，所述晶體的中值粒徑D50為120-1000μm。

2.權利要求1的硫酸氫氯吡格雷晶體顆粒，其特征在于，所述晶體的中值粒徑D50為150-500μm。

3.制備權利要求1-2任一項的硫酸氫氯吡格雷晶體顆粒的方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

(1)硫酸氫氯吡格雷粉末以10-100rpm的速度送料，經過輥輪壓成硫酸氫氯吡格雷片狀或塊狀物，輥輪轉速3-20rpm，壓輪壓力為10-150bar，壓輪間隙為0.5-4.0mm；

(2)步驟(1)所得的硫酸氫氯吡格雷片狀物或塊狀物經過一定速度的切割刀切割，得到小的硫酸氫氯吡格雷片狀物或塊狀物；

(3)步驟(2)得到的小的硫酸氫氯吡格雷片狀物或塊狀物經過整粒刀整粒，整粒刀轉速為20-150rpm，再通過孔徑為0.25-3.5mm的篩網篩分后，得到中值粒徑D50為120-1000μm的硫酸氫氯吡格雷晶體顆粒。

4.硫酸氫氯吡格雷固體制劑，其中包含權利要求1-2任一項的硫酸氫氯吡格雷晶體顆粒，和藥劑學上可接受的填充劑、崩解劑、干粘合劑、潤滑劑，所述固體制劑可以是片劑、膠囊劑、顆粒劑。

5.如權利要求4所述的硫酸氫氯吡格雷固體制劑，其特征是含有占制劑總重量5％-95％的硫酸氫氯吡格雷晶體顆粒，優選含有占制劑總重量8％-80％的硫酸氫氯吡格雷晶體顆粒，更優選含有占制劑總重量10％-65％的硫酸氫氯吡格雷晶體顆粒。

6.如權利要求4所述的硫酸氫氯吡格雷固體制劑，其特征在于填充劑選自：乳糖，山梨醇，甘露醇，葡萄糖，蔗糖，淀粉，預膠化淀粉，微晶纖維素，優化微晶纖維素，以及上述輔料的復合物如淀粉乳糖復合物，纖維素乳糖復合物，優選淀粉乳糖復合物或纖維素乳糖復合物，填充劑的用量占制劑總重量的3％-65％。

7.如權利要求4所述的硫酸氫氯吡格雷固體制劑，其特征在于崩解劑選自：低取代羥丙纖維素，交聯聚維酮，交聯羧甲基纖維素鈉，羧甲基纖維素鈣，羧甲基纖維素鈉，羧甲淀粉鈉，優選低取代羥丙纖維素，崩解劑的用量占制劑總重量的0.5％-10％。

8.如權利要求4所述的硫酸氫氯吡格雷固體制劑，其特征在于干粘合劑選自：羥丙甲纖維素，甲基纖維素，聚維酮，共聚維酮，羥丙纖維素，麥芽糖糊精，干粘合劑的用量占制劑總重量的1％-15％。

9.如權利要求4所述的硫酸氫氯吡格雷固體制劑，其特征在于潤滑劑選自：氫化棉籽油，氫化蓖麻油，氫化大豆油，聚乙二醇，硬脂酸，蔗糖酯，潤滑劑的用量占制劑總重量的0.5％-10％，優選占制劑總重量的1％-8％。

10.如權利要求4所述的硫酸氫氯吡格雷固體制劑，其特征在于，所述的固體制劑中不含有微粉硅膠或二氧化硅。

11.制備如權利要求4所述的硫酸氫氯吡格雷固體制劑的方法，包含以下步驟：

(1)將權利要求1-2任一項的硫酸氫氯吡格雷晶體顆粒與填充劑、崩解劑、干粘合劑混合后過篩，再混合均勻，然后加入潤滑劑混合均勻；

(2)將步驟(1)的混合物制成固體制劑。

12.如權利要求11所述的硫酸氫氯吡格雷固體制劑的制備方法，包含以下步驟：

(1)將權利要求1-2任一項的硫酸氫氯吡格雷晶體顆粒與淀粉乳糖復合物或纖維素乳糖復合物、崩解劑、干粘合劑混合后過篩，再混合均勻，然后加入潤滑劑混合均勻；

(2)將步驟(1)得到的均勻的混合物直接壓縮得到素片；

(3)將步驟(2)得到的素片包衣得到包衣片。