[發(fā)明專利]一種西尼地平制劑及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010197235.6
• 申請(qǐng)日: 2010-06-04
• 公開（公告）號(hào): CN102266330A
• 公開（公告）日: 2011-12-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張震;陳建明
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 張兆勇
• 主分類號(hào): A61K31/4422
• 分類號(hào): A61K31/4422;A61K47/40;A61P9/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種西尼地平制劑，包括西尼地平、分散介質(zhì)與功能性輔料，其組分與配比如下：

組分????????????含量(克/克)

西尼地平????????0.01-30％；

分散介質(zhì)????????1-99.99％；

功能性輔料??????適量，0-99.99％；

其中，

分散介質(zhì)分為液體分散介質(zhì)與固體分散介質(zhì)，液體分散介質(zhì)選自1，2-丙二醇、甘油、聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一種或幾種，固體分散介質(zhì)選自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、普朗尼克F68、尿素、枸櫞酸、甘露醇、木糖醇、山梨醇與赤蘚糖醇中的一種或幾種；

功能性輔料包括親水性填充劑、潤(rùn)濕劑、崩解劑、粘合劑與助流劑。

2.按權(quán)利要求1所述的西尼地平制劑，其特征在于所說的配比如下：

組分????????含量(克/克)

西尼地平????0.1-10％；

分散介質(zhì)????1-99.9％；

功能性輔料??適量，0-99.9％。

3.按權(quán)利要求1或2所述的西尼地平制劑，其特征在于所說的組分如下：

分散介質(zhì)分為液體分散介質(zhì)與固體分散介質(zhì)，液體分散介質(zhì)選自選自1，2-丙二醇和/或聚乙二醇400，固體分散介質(zhì)選自聚乙二醇4000、聚乙二醇6000與聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種；

功能性輔料包括親水性填充劑、潤(rùn)濕劑、崩解劑、粘合劑與助流劑。

4.按權(quán)利要求1或2或3所述的西尼地平制劑，功能性輔料中的親水性填充劑包括但不限于淀粉類、淀粉衍生物、糊精、無機(jī)鹽類、糖類、糖醇類、纖維素類與纖維素衍生物。

5.按權(quán)利要求1或2或3所述的西尼地平制劑，功能性輔料中的潤(rùn)濕劑選自十二烷基硫酸鈉、聚氧乙烯蓖麻油、吐溫-20、吐溫-60、吐溫-80、伯洛沙姆188、大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂與芐澤-35中的一種或幾種。

6.按權(quán)利要求1或2或3所述的西尼地平制劑，功能性輔料中的崩解劑包括但不限于纖維素類、纖維素衍生物、淀粉類、淀粉衍生物、交聯(lián)聚維酮與泡騰崩解劑。

7.按權(quán)利要求1或2或3所述的西尼地平制劑，功能性輔料中的粘合劑包括但不限于纖維素類、纖維素衍生物與聚維酮。

8.按權(quán)利要求1或2或3所述的西尼地平制劑，功能性輔料中的助流劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠與滑石粉中的一種或幾種。

9.權(quán)利要求1至8所述的西尼地平制劑，其制備方法如下：

(1)將西尼地平通過25-95℃加熱攪拌或探頭超聲方式溶解于液體分散介質(zhì)中；或?qū)⑽髂岬仄酵ㄟ^一定方法與固體分散介質(zhì)制成固體分散體；

(2)將上述藥物溶液分裝于膠囊中；或者將上述藥物固體分散體與功能性輔料通過一定的造粒方法制備成顆粒，所得顆粒直接包裝即為顆粒劑，灌裝于膠囊中即為膠囊劑，也可以將所得顆粒壓制成片劑；

制備西尼地平固體分散體的方法包括：將藥物通過適宜的有機(jī)溶劑溶解后加至熔融的分散介質(zhì)中，攪拌直至有機(jī)溶劑揮盡，快速冷卻后粉碎；或直接將藥物加至熔融的分散介質(zhì)中攪拌直至藥物溶解，然后快速冷卻，粉碎；或?qū)⑺幬锱c分散介質(zhì)溶解在適宜的有機(jī)溶劑中，然后揮盡有機(jī)溶劑，粉碎；

制備過程中所用的有機(jī)溶劑選自乙醇、丙酮、氯仿或叔丁醇中的一種或幾種；所用的造粒方法不限定其種類。