[發明專利]黃臘果皂苷類成分及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201010196515.5
• 申請日: 2010-06-10
• 公開（公告）號: CN101880306A
• 公開（公告）日: 2010-11-10
• 發明（設計）人: 孟大力;陳超;耿劍亮;李銑;李寧
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;C07J17/00;A61K36/185;A61K31/704;A61K31/56;A61P35/00;A61P29/00;A61P7/10
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.一類黃臘果皂苷類成分，其特征在于：該成分是一系列以齊墩果烷型、降甲基齊墩果烷型和羽扇豆烷型為母核的三萜苷元及其糖苷類化合物，其母核結構如下：

2.根據權利要求1所述的一類黃臘果皂苷類成分，其特征在于：若母核為齊墩果烷型時，R₁是α-OH，β-OH，α-OAC或β-OAC，R₂是-CH₃，-CHO，-CH₂OH，或-COOH，R₃是-CH₃，-COOH，-CH₂OH，R₄是-H或α/β-OH；11、12位形成環氧結構；13位與28位形成內酯結構。

3.根據權利要求1所述的一類黃臘果皂苷類成分，其特征在于：若母核為降甲基齊墩果烷型時，R₁是α-OH，β-OH，α-OAC或β-OAC，R₂是-CH₃，-CHO，-CH₂OH，或-COOH，R₃是-CH₃，-COOH，或-CH₂OH。

4.根據權利要求1所述的一類黃臘果皂苷類成分，其特征在于：若母核為羽扇豆烷型時，R₁是α-OH，β-OH，α-OAC、β-OAC，或在3位形成酮羰基，R₂是-CH₃，-CHO，-CH₂OH，或-COOH，R₃是-CH₃，-COOH，或-CH₂OH。

5.根據權利要求2或3或4所述的一類黃臘果皂苷類成分，其特征在于：在C-3，C-23，C-24，C-28位連接糖片段成苷，糖的數目為1-7個，糖的種類為呋糖，葡萄糖醛酸，葡萄糖，阿拉伯糖，半乳糖，木糖，鼠李糖，甘露糖，阿洛糖，來蘇糖，核糖，果糖，糖的類型是呋喃糖或吡喃糖，糖之間的連接方式有1-2位連接，1-4位連接，1-3位連接和1-6位連接的一種或多種；呋糖上可有一個或二個酰基取代，酰基取代類型主要為乙酰基和/或當歸酰基和/或惕恪酰基。

6.一種如權利要求1所述的黃臘果皂苷類成分的制備方法，其特征在于：所述的黃臘果總皂苷的制備方法如下：

(1)將新鮮或干燥的黃臘果原料，粉碎成粗粉，用10％-95％的含水乙醇溶液熱提取或乙醇溶液超聲提取，過濾、濃縮、得總提取液。

(2)將總提取液采用下述a)或b)方法之一對有效部位進行富集：

a.將上述總提取液過以處理好的非極性或弱極性大孔吸附樹脂，依次用水和不同濃度的含水乙醇溶液或含水甲醇溶液梯度洗脫，每個梯度洗脫4-10個柱床體積，合并洗脫液，濃縮，得乙醇洗脫液；

b.將上述總提取液用0.5-3倍體積的水飽和正丁醇萃取3-8次，合并正丁醇，得正丁醇萃取液；

(3)將上述乙醇洗脫液或正丁醇萃取液經氧化鎂脫色，過濾，濾液經減壓濃縮、真空干燥得黃臘果總皂苷；

(4)將上述黃臘果總皂苷經正相硅膠柱色譜法、反相柱色譜法、制備高效液相色譜法中的一種方法或多種方法聯合使用，可除去雜質，純化，得到所需的三萜類單體化合物及其混合物。

7.根據權利要求6所述的黃臘果皂苷類成分的制備方法，其特征在于黃臘果原料包括黃蠟果的根、莖、葉、果實和種子。

8.根據權利要求6所述的黃臘果皂苷類成分的制備方法，其特征在于：步驟(1)所用的有機溶劑包括甲醇、乙醇、含水甲醇、含水乙醇或含水丙酮中的一種或多種。

9.根據權利要求6所述黃臘果皂苷類成分的制備方法，其特征在于：步驟(1)所用的提取方法有加熱提取和超聲提取。

10.根據權利要求6所述的黃臘果皂苷類成分的制備方法及其應用，其特征在于：步驟(2)大孔吸附樹脂選自XAD-4，Diaion?HP-20，D101、D102、D401，D1、D2、D3、D4，HPD-100，X-5、D-201，HPD-300，AB-8XAD-6、XAD-7、XAD-8、HPD400、HPD?600中的一種。