[發明專利]表面浸濁聚合物遞送載體和藥物組合物

無效

• 申請號: 201010195627.9
• 申請日: 2010-06-09
• 公開（公告）號: CN101880387A
• 公開（公告）日: 2010-11-10
• 發明（設計）人: 唐汝培
• 申請（專利權）人: 江南大學
• 主分類號: C08G69/40
• 分類號: C08G69/40;A61K47/34;A61K45/00;A61K31/4178;A61K31/439;A61K31/46;A61P1/08
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1.一種合成化學式I的表面浸濁型聚原酸酯-聚酰胺共聚物(POEA)的方法：

x表示數值6、8和10。

2.一種權利要求1的聚原酸酯-聚酰胺共聚物的合成方法，其特征是：

在氮氣氣氛下，將一種二氨基原酸酯單體及有機堿溶于有機溶劑中，然后加入脂肪族二酸活性酯或者脂肪族二酰氯，攪拌反應8-24小時；反應結束后，將反應液滴加入乙醚中沉淀，過濾，乙醚洗三次后，真空干燥得到純凈的聚原酸酯-聚酰胺共聚物。

3.根據權利要求1或2所述的聚原酸酯-聚酰胺共聚物的合成方法，其特征在于：所用的二氨基原酸酯單體是化學式II的4-氨基甲基-2-氨基戊氧基-2-甲基-[1，3]二噁烷。

4.根據權利要求1或2所述的聚原酸酯-聚酰胺共聚物的合成方法，其特征在于：所用的有機溶劑是乙氰、二氧六環、四氫呋喃、二氯甲烷、氯仿、N，N-二甲基甲酰胺或者二甲基亞砜，所用的脂肪族二酸活性酯是琥珀酰重胺基辛二酸酯、琥珀酰重胺基癸二酸酯、或者琥珀酰重胺基十二二酸酯，有機堿是三乙胺、N，N-二異丙基乙胺或者吡啶，反應溫度是25-50℃。

5.根據權利要求1或2所述的聚原酸酯-聚酰胺共聚物的合成方法，其特征在于：所用的脂肪族二酰氯是辛二酰氯、癸二酰氯、或者十二二酰氯，有機堿是三乙胺、N，N-二異丙基乙胺或者吡啶，反應溫度是-70-25℃，所用的脂肪族二酰氯是辛二酰氯、癸二酰氯、或者十二二酰氯，有機堿是三乙胺、N，N-二異丙基乙胺或者吡啶。

6.一種藥物組合物，包括一種活性劑以及作為載體的權利要求1或2所述的聚原酸酯-聚酰胺共聚物，聚合物的數均分子量是1000-20000，所述活性藥劑分數占所述組合物重量的1％至30％，聚合物載體重量含量是10-80％，其中所述活性劑選自抗感染藥、殺菌劑、類固醇、治療性多肽或者蛋白、抗炎藥、癌癥化療藥物、麻醉藥、止吐藥，其中遞送藥物的方法，包括在沒有溶劑的情況下，在溫度40-100℃范圍和氮氣氛下，將所述活性劑溶解在所述聚合物載體中，以獲得所述組分的均勻分布。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其中所述活性劑是選自由5-HT₃拮抗劑、多巴胺拮抗劑、抗膽堿藥、GABA_B受體激動劑、NK₁受體拮抗劑、以及GABA_Aα₂和/或α₃受體激動劑組成的組。

8.根據權利要求7所述的藥物組合，其中5-HT₃拮抗劑選自由昂丹司瓊、格拉司瓊和托烷司瓊組成的組。

9.一種用于治療/改善由于化學治療、輻射、術后導致的惡心和嘔吐的方法，所述方法包括將包含根據權利要求6或7所述的藥物組合物施加給所述患者手術部位。

10.本發明所述的藥物組合物，其中所述癌癥化療藥物選自紫杉醇、阿霉素、環孢霉素、卡莫司汀。