[發明專利]吡唑-苯并咪唑類衍生物及其應用

有效

• 申請號: 201010194593.1
• 申請日: 2010-06-08
• 公開（公告）號: CN101857589A
• 公開（公告）日: 2010-10-13
• 發明（設計）人: 吉民;鄭友廣;鄭明
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;A61K31/5377;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 葉連生

1.一種吡唑-苯并咪唑類衍生物，其特征在于該衍生物為式(I)結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

A環為取代或非取代的嘧啶或吡嗪，所述取代基為鹵素、硝基、氰基、巰基或氨基；

R₁為烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、烷砜基、苯硫基、環烷基酰胺取代的苯硫基、環烷基酰胺取代的苯氧基、酰基或酯基；

R₂為氫、鹵素或-NR₃R₄，R₄或R₃獨立地選自氫、烷基、環烷基，或者R₄和R₃合起來形成取代或非取代的雜脂環基，其中取代基為烷基或羥烷基。

2.根據權利要求1所述的吡唑-苯并咪唑類衍生物，其特征在于所述化合物或其藥學上可接受的鹽中，

A環為取代或非取代的嘧啶，所述取代基為鹵素、硝基、氰基、巰基或氨基；

R₁為烷基、烷硫基、烷砜基、環丙酰胺取代的苯硫基、環丙酰胺取代的苯氧基；

R₂為氫、鹵素或-NR₄R₃，R₄或R₃獨立地選自C1-4烷基，或者R₄和R₃合起來形成取代或非取代的雜脂環基，其中取代基為C1-4烷基或C1-4羥烷基。

3.根據權利要求2所述的吡唑-苯并咪唑類衍生物，其特征在于所述化合物或其藥學上可接受的鹽中，

A環為嘧啶或鹵代嘧啶；

R₁為C_1-4烷基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷砜基、環丙酰胺取代的苯硫基；

R₂為氫或-NR₄R₃，R₄或R₃獨立地選自C1-4烷基，或者R₄和R₃合起來形成取代或非取代的雜脂環基，其中取代基為甲基、乙基、羥甲基或羥乙基。

4.根據權利要求3所述的吡唑-苯并咪唑類衍生物，其特征在于所述化合物或其藥學上可接受的鹽中，

A環為鹵代嘧啶；

R₁為C_1-2烷基、C_1-2烷硫基、C_1-2烷砜基、

R₂為氫或-NR₄R₃，R₄或R₃獨立地選自C1-4烷基，或者R₄和R₃合起來形成雜脂環基。

5.根據權利要求4所述的吡唑-苯并咪唑類衍生物，其特征在于所述化合物或其藥學上可接受的鹽中，

A環為氯代嘧啶；

R₁為甲基、乙基、甲硫基、乙硫基、甲砜基、乙砜基、

R₂為氫、二乙胺基、嗎啉基、哌嗪基、哌啶基或吡咯烷基。