[發明專利]4-羥基喹啉-3-酰胺衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201010191891.5
• 申請日: 2010-06-04
• 公開（公告）號: CN102267984A
• 公開（公告）日: 2011-12-07
• 發明（設計）人: 張永祥;楊日芳;肖智勇;王艷芳;周文霞;惲榴紅;陳少輝;賀俊峰;王好山
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: C07D405/12
• 分類號: C07D405/12;C07D215/56;A61K31/47;A61K31/4709;A61P13/12;A61P37/02;A61P25/28;A61P17/06;A61P29/00;A61P19/02;A61P3/10;A61P37/06;A61P37/08
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.式I化合物

或其衍生物、異構體、消旋體、光學異構體、藥用鹽、或溶劑化物，其中：

L表示CH₂CH₂、CH₂CH₂CH₂(R₃＝H時)，或CH₂CH、CHCH₂、CHCH₂CH₂、CH₂CHCH₂、CH₂CH₂CH；

R¹、R²和R³各自獨立地表示氫原子、C_1-10的飽和或不飽和的直鏈或支鏈脂肪烴、C_3-10環烷烴基、取代C_3-10環烷烴基、C_4-10芳香烴基、取代C_5-20芳香烴基、C_3-20雜環烴基、取代C_3-20雜環烴基、β-羥基C_2-20烴基、β-C_1-10烷羰氧C_2-10烴基、β-C_5-14芳羰氧基C_2-10烴基、β-取代C_5-14芳羰氧基C_2-10烴基、β-C_1-10烷氧基C_2-10烴基、β-C_4-10芳氧基C_2-10烴基、β-取代C_4-10芳氧基C_2-10烴基、β-巰基C_2-20烴基、β-C_1-10烷硫基C_2-10烴基、β-C_4-10芳硫基C_2-10烴基、或β-取代C_4-10芳硫基C_2-10烴基；或者

R¹和R²與分別與它們二者連接的氧原子和氮原子一起形成3-9元環狀結構(例如高嗎啉環、取代的嗎啉環、取代的高嗎啉環，例如基團部分選自：

或

R¹與R³與分別與它們二者連接的氧原子和基團部分L中的部分或全部碳原子一起形成3-9元環狀結構(例如四氫呋喃環、四氫吡喃環、取代的四氫呋喃環、取代的四氫吡喃環，例如基團部分選自：

R⁴和R⁵各自獨立地表示氫、鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基、C_1-10烴基、C_4-6芳烴基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、一、二或三鹵代C_1-6烷基、氨基、C_1-10烴胺基、C_1-10烴酰氧基、C_6-10芳酰氧基或C_1-10烴酰胺基；

X為N，Y為CH；或者

X為N-Me，Y為C＝O；

其中，每個帶有取代基的基團或基團部分中的取代基(例如R³’)各自獨立地選自：鹵素、羥基、氰基、硝基、C_1-10烴基、C_4-6芳烴基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、一、二或三鹵代C_1-6烷基、氨基、C_1-8烴胺基、C_1-10烴酰氧基、C_6-8芳酰氧基或C_1-8烴酰胺基；雜環指含1-3個選自N、O或S雜原子的單或稠合雜環，每個帶有取代基的基團的取代基選自：鹵素、羥基、氰基、硝基、C_1-6烴基、C_4-6芳烴基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、一、二或三鹵代C_1-6烷基、氨基、C_1-8烴胺基、C_1-8烴酰氧基、C_6-8芳酰氧基或C_1-8烴酰胺基。