[發明專利]新穎2-硝基亞氨基嘧啶衍生物的合成無效
| 申請號： | 201010186393.1 | 申請日： | 2010-05-31 |
| 公開（公告）號： | CN102260254A | 公開（公告）日： | 2011-11-30 |
| 發明（設計）人： | 折冬梅;曲文巖;黃啟良;李鳳敏;趙建 | 申請（專利權）人： | 中國農業科學院植物保護研究所 |
| 主分類號： | C07D417/06 | 分類號： | C07D417/06;C07D239/42;C07D239/47;C07D239/52;A01N43/78;A01N43/54;A01P7/04 |
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| 地址： | 100193 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 新穎 硝基 氨基 嘧啶 衍生物 合成 | ||
1.一種通式為(I)的化合物
其特征在于：
R1代表：C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素(F、Cl、Br、I)，-CN，-CF3，羥基，-COOH，-CONH-R(其中R＝H，NH，C1-C4烷基)；
R2代表：C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，鹵素(F、Cl、Br、I)，-CN，-CF3，羥基，-COOH，-CONH-R(其中R＝H，NH，C1-C4烷基)；
R3代表：C1-C4烷烴，C1-C4烯烴(含單鹵代烯烴：F、Cl、Br)，鹵素(F、Cl、Br、I)，-CF3，乙酰基，氯乙酰基，二氯乙酰基，環丙甲酰基，
另外，還有包括以下結構基團的化合物：
其中，結構式中Y代表與通式(I)中R3位置的連接點。
2.權利要求1的化合物，其中R1、R2各自主要是甲基或甲氧基或乙氧基。
3.權利要求1和2的化合物，其中R3主要是2-氯烯丙基或2-氯-5-氯甲基噻唑，芐基，苯甲酰基，苯乙酰基，苯磺酰基。
4.權利要求1-3的化合物的制備方法，其特征如下列通用反應方程式所示：
即由2，4-戊二酮為原料，在溶液中與醇鈉作用形成鈉鹽，后者與鹵代烴或酰氯反應，將得到的產物在溶液中與硝基胍反應制備通式(I)類化合物。
5.權利要求4所述的化合物制備中，其特征在于所用的RONa，為甲醇鈉或乙醇鈉，所用的二羰基化合物為2，4-戊二酮，乙酰乙酸甲酯，乙酰乙酸乙酯，丙二酸二甲酯，丙二酸二乙酯，第三步所用的關環原料為硝基胍，反應溶劑沒有限制。
6.權利要求1-3的化合物，其特征是具有高效的殺蟲活性，適用于配制水稻、玉米、小麥、果樹、蔬菜上的殺蟲劑。
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