[發明專利]一種適用于難溶性藥物的三維有序大孔二氧化硅給藥體系

無效

• 申請號: 201010185152.5
• 申請日: 2010-05-28
• 公開（公告）號: CN101829331A
• 公開（公告）日: 2010-09-15
• 發明（設計）人: 王思玲;姜同英;胡延臣
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K47/04
• 分類號: A61K47/04;A61K47/48
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.一種適用于難溶性藥物的三維有序大孔二氧化硅給藥體系，它由難溶性藥物和三維有序大孔二氧化硅兩種組分構成，其特征在于，藥物與二氧化硅載體比例在1∶9-9∶1，通過不同的載藥方法，將難溶性藥物包埋、吸附于三維有序大孔二氧化硅孔道內部。

2.如權利要求1所述的給藥體系，其特征在于，所述的三維有序大孔二氧化硅的孔徑大小在30nm-10000nm范圍，孔道結構三維有序，孔道周期性排列，孔大小均一，孔與孔之間相互連通。

3.如權利要求1所述的給藥體系，其特征在于，所述的二氧化硅，包括30nm-10000nm范圍孔徑大小以及表面基團修飾或骨架結構修飾的二氧化硅。

4.如權利要求3所述的給藥體系，其特征在于，所述的孔徑大小，優選50nm-1000nm。

5.如權利要求3所述的給藥體系，其特征在于，所述表面基團，包括胺基，羧基，巰基，長鏈烷基、溫度敏感基團異丙基丙烯酰胺、pH敏感基團丙烯酸。

6.如權利要求3所述的給藥體系，其特征在于，所述的骨架的結構修飾，是指在大孔二氧化硅骨架中摻入介孔結構，得到的復合多級孔道結構，即介孔-大孔復合二氧化硅。

7.如權利要求6所述的給藥體系，其特征在于，大孔二氧化硅骨架中介孔結構的摻入是通過加入表面活性劑或者嵌段共聚物等結構導向劑。

8.如權利要求1所述的給藥體系，其特征在于，所述的三維有序大孔二氧化硅，其存在形式為流動性好的固態粉末或顆粒，直徑控制在500μm以下。

9.如權利要求1所述的給藥體系，其特征在于，其載藥方法包括溶劑法、熔融法、共研磨法、超臨界CO₂法及噴霧干燥法，以使藥物均勻分散于二氧化硅載體中。

10.如權利要求1所述的給藥體系，其特征在于，體外進行溶出試驗時，30min或者更短時間內，溶出不低于原料藥本身的50％。

11.如權利要求1所述的給藥體系，其特征在于，所述的給藥體系可以直接或與藥學上可接受的輔料結合制成片劑、膠囊或顆粒。