[發明專利]一種包衣的凍干賦形制劑

無效

• 申請號: 201010183066.0
• 申請日: 2010-05-26
• 公開（公告）號: CN102258454A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: 董玲
• 申請（專利權）人: 董玲
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/30;A61K47/34;A61K47/32;A61K47/42;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/16;A61K47/36;A61K45/00
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，進一步地說，本發明涉及制備不易脆碎、有較好片劑完整度、可以在生產后在模具中自由轉運的凍干賦形制劑。

背景技術

凍干賦形制劑作為口腔崩解片制劑和速釋制劑的應用已經有很長的時間了，以其服用方便、生物利用度高等得到了患者的喜愛，但是其凍干制備工藝帶來的片劑硬度不足、脆碎度高、片劑完整性差、對濕度敏感等問題，使得其只能采用特殊的生產工藝和特殊的包裝材料，因此，成本高昂，為擴大其應用帶來了致命障礙。

發明內容

面對現有技術存在的問題，本發明的發明人提出了一種全新的技術方案，解決了現有技術中存在的上述技術問題，從而完成了本發明。

本發明的一個目的是提供一種凍干賦形制劑，由內核和外層組成，所述內核包含有效劑量的藥學活性成分和輔料，輔料是小分子水溶性物質和/或長鏈大分子水溶性物質，其特征在于所述外層可以部分或全部包覆所述凍干賦形制劑的內核而且外層中含有熔點在30-70℃的藥學可接受材料，所述外層的層數為1-5層。本領域技術人員可以根據制劑的需要選擇單層外層或多層外層，這取決于多種因素，主要一層外層能否達到滿足片劑完整性需要，承受轉運的各種機械力，并隔離潮氣等，如果可以，從成本考慮，盡可能使用一層外層。如果一個外層不能滿足要求，則需要分別涂層，并形成多個外層。但通常不超過5層。所述外層可以將內核全部包覆也可以部分包覆，可以根據需要靈活掌握，均不影響本發明的實施，

術語“熔點在30-70℃的藥學可接受材料”可以是可可脂、聚乙二醇類、乙二醇單硬脂酸酯、二乙二醇二硬脂酸酯、二乙二醇單硬脂酸酯、N，N-二甲基硬脂酰胺、十四十六混合醇、十六十八混合醇、十六醇、十六醇酯蠟、丙二醇單硬脂酸酯、甘油三硬脂酸酯、甘油單硬脂酸酯、甘油單癸酸酯、脂肪酸乳酰酯、硬脂醇、硬脂酸、木糖醇酐單硬脂酸酯、無水羊毛脂、月桂酸、月桂酸異丙醇酰胺、失水山梨醇單棕櫚酸酯、失水山梨醇單硬脂酸酯、自乳化單硬脂酸酯、氫化羊毛脂、羊毛醇、異丙基羊毛脂酸酯、椰子油酸單乙醇酰胺、可可脂、柯克姆脂、氫化植物油、白凡士林、固體石蠟、黃凡士林、微晶蠟、乳化蠟、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、聚氧乙烯(50)硬脂酸酯、聚乙二醇-1000單鯨蠟基醚、聚乙二醇-1450、聚乙二醇-1500、聚乙二醇-2000、聚乙二醇-3000、聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000、聚乙二醇-8000、聚乙二醇單醋醚乳化蠟、泊洛沙姆、1，6-己二胺、烏拉坦、鳥氨酸、肉豆蔻酸等，優選聚乙二醇類、泊洛沙姆、可可脂、硬脂酸和硬脂酸酯類。其在外層的含量可以是1-95％，2-85％，3-80％，4-75％，5-70％，6-65％，7-60％，8-55％，9-50％，10-40％，15-30％，10-25％等，優選20-60％，更優選50-70％，最優選80-90％。