[發(fā)明專利]山橙素類雙吲哚化合物，其藥物組合物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010182905.7
• 申請日: 2010-05-11
• 公開（公告）號: CN102050832A
• 公開（公告）日: 2011-05-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 羅曉東;馮濤;李艷;王媛媛;蔡祥海;劉亞平
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院昆明植物研究所
• 主分類號: C07D519/04
• 分類號: C07D519/04;C07D519/00;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/4375;A61K31/4745
• 代理公司: 云南協(xié)立專利事務(wù)所 53108
• 代理人: 馬曉青

1.如式(I)所示的雙吲哚化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中環(huán)A選自如下式Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ的基團(tuán)：

各R¹獨立的是氫、羥基或氧代基，其中羥基可以被C_1-10烷氧基、C_2-10烯基氧基、C_2-10炔基氧基或雙鹵素原子取代；

各R²獨立的是氫、羥基、C_1-10烷基、C_1-10醛基或C_1-10烷?；?，所述的羥基可以被C_1-10烷氧基、C_2-10烯基氧基、C_2-10炔基氧基或鹵素原子F、Cl、Br、I取代；當(dāng)式(I)中的虛線是鍵時R²不存在。各R³獨立的是氫、羥基、C_1-10烷氧基、C_2-10烯基氧基、C_2-10炔基氧基或C_6-10芳基氧基；

各R⁴獨立的是氫、羥基、C_1-10烷氧基、C_2-10烯基氧基、C_2-10炔基氧基或C_6-10芳基氧基；

各R⁵獨立的是氫、羥基、C_1-10烷氧基、C_2-10烯基氧基、C_1-10酰氧基；

R⁶、R⁷、R⁸獨立的是氫、羥基、C_1-10烷氧基、C^2-10烯基氧基、C_2-10炔基氧基或C_6-10芳基氧基，或者獨立地，R⁵和R⁶、R⁷和R⁸分別代表氧代基團(tuán)，或者R⁶和R⁷一起代表化學(xué)鍵；

n是0-3的整數(shù)；

且當(dāng)式(Ⅱ)中的虛線是鍵時R²不存在。

2.如權(quán)利要求1所述的雙吲哚化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R¹是氫。

3.如權(quán)利要求1所述的雙吲哚化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中n是1。

4.如權(quán)利要求1所述的雙吲哚化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是氫或C_1-6烷酰基。

5.如權(quán)利要求1所述的雙吲哚化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R³是羥基或C_1-6烷氧基。

6.如權(quán)利要求1-5任一項所述的雙吲哚化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其具有式(Ⅰ′)所示的結(jié)構(gòu)：

其中R¹、R²、R³和環(huán)A的定義同權(quán)利要求1。

7.如權(quán)利要求6所述的雙吲哚化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其具有式(Ⅴ)、(Ⅵ)或(Ⅶ)所示的結(jié)構(gòu)：

其中R¹、R²、R³、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和n的定義同權(quán)利要求1。

8.如權(quán)利要求7所述的雙吲哚化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其具有式(Ⅷ)、(Ⅸ)或(Ⅹ)所示的結(jié)構(gòu)：

其中R¹、R²、R³、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和n的定義同權(quán)利要求1。

9.如權(quán)利要求7或8所述的雙吲哚化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R⁶和R⁷一起代表化學(xué)鍵。