[發明專利]恩替卡韋中間體及合成方法有效
| 申請號： | 201010181642.8 | 申請日： | 2006-08-24 |
| 公開（公告）號： | CN101863842A | 公開（公告）日： | 2010-10-20 |
| 發明（設計）人： | 袁建棟;張喜全;劉飛;張凱;葉新建;葛雅 | 申請（專利權）人： | 江蘇正大天晴藥業股份有限公司;博瑞生物醫藥技術(蘇州)有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/50 | 分類號： | C07D239/50;C07F7/18;C07D473/18 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 222006 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 恩替卡韋 中間體 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.結構式如下的化合物11
其中P是羥基的保護基團。
2.權利要求1所述的化合物，其中P是芐基、三苯甲基、三烷基硅或苯甲?；?/p>
3.權利要求2所述的化合物，其中P是芐基。
4.權利要求1所述化合物11的制備方法，包括：用還原試劑還原化合物10中的硝基，得到化合物11
5.權利要求4所述的制備方法，其中還原試劑是SnCl2/HCl、NaBH4/CoCl2、Fe/HCl或連二硫酸鈉。
6.權利要求5所述的制備方法，其中還原試劑是連二硫酸鈉。
7.結構式如下的化合物10：
其中P是羥基的保護基團。
8.權利要求7所述的化合物，其中P是芐基、三苯甲基、三烷基硅或苯甲酰基。
9.權利要求8所述的化合物，其中P是芐基。
10.權利要求7所述化合物的制備方法，包括：將亞甲基環戊烷化合物5與2-氨基-5-硝基-4-羥基-6-氯嘧啶反應，得到化合物10，
其中P為羥基保護基團。
11.權利要求10所述的制備方法，其中反應是在極性溶劑中并用有機胺做縛酸劑。
12.權利要求11所述的制備方法，其中極性溶劑是乙醇、正丁醇或DMF。
13.權利要求11所述的制備方法，其中縛酸劑是二異丙基乙胺或三乙氨。
14.權利要求1、2、3、7、8或9所述的化合物在制備恩替卡韋中的用途。
下載完整專利技術內容需要扣除積分，VIP會員可以免費下載。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于江蘇正大天晴藥業股份有限公司;博瑞生物醫藥技術(蘇州)有限公司，未經江蘇正大天晴藥業股份有限公司;博瑞生物醫藥技術(蘇州)有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201010181642.8/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
