[發明專利]二氫芳基萘類化合物在制備治療與預防腫瘤藥物中的用途

無效

• 申請號: 201010181364.6
• 申請日: 2006-12-30
• 公開（公告）號: CN101972267A
• 公開（公告）日: 2011-02-16
• 發明（設計）人: 周應軍;史躍年
• 申請（專利權）人: 中南大學;達瑞科技投資有限公司
• 主分類號: A61K31/7034
• 分類號: A61K31/7034;A61K31/7032;A61K31/11;A61K31/09;A61K31/222;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司 43113
• 代理人: 盧宏

1.式(I)所示的化合物或其鹽在制備治療與預防腫瘤藥物中的用途，

其中，X為C＝O、C＝S、C＝N、亞甲基(-CH₂-)或烯基(-C＝CH-)；Y為氫原子、羥基、氨基、烷基或沒有Y基團；R₁、R₂分別為氫原子、烷基、烯基、葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、酰基或芳基；R₃為氫原子，葡萄糖基或芳基；R₄為甲氧基或氫原子；R₅為甲氧基或氫原子；母核中三位和四位的氫為(3R，4S)。

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述的化合物選自6-羥基-4-(4-羥基-3-甲氧基苯基)3-羥甲基-7-甲氧基-3，4-二氫(3R，4S)-2-醛基萘；6-羥基-4-(4-羥基-3-甲氧基苯基)3-葡萄糖基氧甲基-7-甲氧基-3，4-二氫(3R，4S)-2-醛基萘；6-羥基-4-(4-羥基-3-甲氧基苯基)3-羥甲基-5-甲氧基-3，4-二氫(3R，4S)-2-醛基萘；6-羥基-4-(4-羥基-3-甲氧基苯基)3-羥甲基-7-甲氧基-3，4-二氫(3R，4S)-2-羥甲基萘；6-羥基-4-(4-葡萄糖醛酸基-3-甲氧基苯基)3-羥甲基-7-甲氧基-3，4-二氫(3R，4S)-2-醛基萘；6-甲氧基-4-(4-甲氧基-3-甲氧基苯基)3-羥甲基-7-甲氧基-3，4-二氫(3R，4S)-2-醛基萘；6-甲氧基-4-(4-甲氧基-3-甲氧基苯基)3-羥甲基-7-甲氧基-3，4-二氫(3R，4S)-2-醛基萘；6-丁酸酯-4-(4-丁酸酯-3-甲氧基苯基)3-丁酸酯-7-甲氧基-3，4-二氫(3R，4S)-2-醛基萘；6-乙酸酯-4-(4-乙酸酯-3-甲氧基苯基)3-乙酸酯-7-甲氧基-3，4-二氫(3R，4S)-2-醛基萘。

3.根據權利要求1所述的制備治療與預防腫瘤藥物的用途，其特征在于所述的腫瘤為結腸癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、骨癌、肝癌、腎癌、肺癌、睪丸癌、皮膚癌、胃癌、卵巢癌、子宮癌、腦癌、血癌、淋巴癌。

4.根據權利要求1所述的制備治療與預防腫瘤藥物的用途，其特征在于該腫瘤是由于PTEN功能低下或Akt.激活所導致的。

5.根據權利要求4所述的制備治療與預防腫瘤藥物的用途，其特征在于該腫瘤是腦癌、乳腺癌、骨癌、支氣管癌、宮頸癌、成膠質細胞瘤、血癌、肝癌、霍奇金病、腎瘤、白血病、肌肉瘤、淋巴瘤、神經膠質瘤、黑素瘤、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、腎上腺細胞瘤、軟組織瘤。