[發(fā)明專利]可用于治療細菌感染的新噁唑烷酮

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010181144.3
• 申請日: 2010-05-24
• 公開（公告）號: CN102260252A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發(fā)明（設計）人: 劉進前;王強;M·F·戈德耶夫
• 申請（專利權(quán)）人: 盟科醫(yī)藥技術(上海)有限公司
• 主分類號: C07D413/14
• 分類號: C07D413/14;C07D413/10;A61K31/4439;A61P31/04;A61P17/00;A61P11/00;A61P13/02;A61P19/00;A61P27/02;A61P7/00
• 代理公司: 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 祝蓮君;雷芳

1.具有下列式I的化合物，包括其立體異構(gòu)體，或其藥學上可接受的鹽，或溶劑合物，或藥物組合物：

其中：

R₁是CH₂OH、CH₂NHC(＝O)C_1-5烷基、CH₂NHC(＝O)OC_1-5烷基、CH₂NH-Het¹、CH₂O-Het¹、CH₂Het¹、CH₂Het²、CH₂OPO₃H₂、CH₂OC(＝O)CH₂(CH₂)_mOPO₃H₂或CH₂OC(＝O)CH(NH₂)C_1-4烷基，m為1，2，或3；

R₂，R₃，R₄各自獨立地是H、OH、CH₃、CN、Cl、或F；

R₅是CH₃、CF₃或Cl；

X和Y各自獨立地是CH、CF、N、或N⁺-O^-；

Z是H、NH₂、OH、CN、鹵素、Het¹、Het²或4至7員雜環(huán)；

每一個Het¹各自獨立地是C-連接的四唑，1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，1，3，4-噁二唑，1，3，4-噻二唑，1，2，4-噁二唑，1，2，4-噻二唑，1，2，5-噁二唑，噁唑，噻唑，異噁唑，異噻唑，異噁唑啉，或吡唑；

每一個Het²各自獨立地是C-連接的四唑，1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，噁唑烷酮，2-吡咯烷酮，2-咪唑烷酮，吡唑或咪唑。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中R₁是CH₂OH，(5-R₆-異噁唑-3-基)氨基甲基或是(4-R₆-1，2，3-三唑-1-基)甲基，其中R₆是H，Me，F(xiàn)或CN。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中R₅是Me。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中Z是CN，Het¹或Het²。

5.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中R₂是H，而R_3和R₄各自獨立地選自干H和F。

6.如權(quán)利要求1所述的化合物，選自以下的結(jié)構(gòu)式II：

7.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是實施例1-8中合成的化合物。

8.如權(quán)利要求1-7中任一所述的化合物的用途，其特征在于，用于(a)制備細菌引起的感染的藥物，或者(b)將治療有效量的所述化合物施用于哺乳動物，用于治療因細菌引起的感染；較佳地，這種感染包括但并不限于皮膚感染、軟組織感染、菌血癥、呼吸道感染、尿路感染、骨感染以及眼感染。

9.如權(quán)利要求8中任一所述的用途，其特征在于，在用于細菌引起的感染時，所述化合物每天給藥一次，劑量為每天每公斤體重約1至75毫克；和/或

通過以下方式以所述化合物或含有所述化合物的藥物配方的形式用于哺乳動物：口服、非腸道給藥、透皮給藥、局部給藥、直腸給藥或鼻內(nèi)給藥。

10.一種藥物組合物，該組合物包含治療有效量的任何如上權(quán)利要求1-7所述的化合物以及藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。