[發明專利]一種兩親性嵌段聚合物膠束納米載藥系統及制備方法

無效

• 申請號: 201010179014.6
• 申請日: 2010-05-21
• 公開（公告）號: CN101829046A
• 公開（公告）日: 2010-09-15
• 發明（設計）人: 張其清;陳漢;張彤;李學敏
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院生物醫學工程研究所
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/34;A61K31/136;A61P35/00
• 代理公司: 天津市杰盈專利代理有限公司 12207
• 代理人: 王小靜

1.一種兩親性聚合物膠束納米載藥系統，其特征在于它包括兩親性聚合物作為載體材料、添加疏水性分子并包埋疏水性或水溶性低的抗腫瘤藥物制成，平均粒徑為在10nm-100nm范圍內。

2.根據權利要求1所述的載藥系統，其特征在于所述的兩親性嵌段聚合物為聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇-聚賴氨酸或聚乙二醇-聚苯丙氨酸。

3.根據權利要求1所述的載藥系統，其特征在于所述的疏水性分子為含10-20個碳原子脂肪鏈的生物相容性和生物安全性良好的磷脂：磷脂酰乙醇胺、磷脂酰膽堿，但不局限于所列含脂肪鏈的疏水性分子。

4.根據權利要求1所述的載藥系統，其特征在于所述的兩親性嵌段聚合物、疏水性分子與藥物的質量比為10∶0.5-2∶1-3；兩親性聚合物的分子量為2,000道爾頓到15,000道爾頓。

5.根據權利要求1所述的載藥系統，其特征在于所述的藥物為米托蒽醌或其它的疏水性或低水溶性的抗腫瘤藥物。

6.一種兩親性聚合物膠束納米載藥系統的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

1)室溫下在有機溶劑中將兩親性聚合物溶液、抗腫瘤藥物和疏水性分子混合均勻，在25-45℃范圍水浴中旋蒸揮干除去有機溶劑，形成聚合物藥膜；

2)聚合物藥膜真空干燥6-8小時；

3)30-55℃下，聚合物藥膜在為其重量1-10倍的水中攪拌5-60min，800-1500rpm，形成聚合物膠束；

4)將制成的聚合物膠束轉移至透析袋透析6-8小時，分離未被包載的游離藥物。透析袋的截留分子量為1,000-20,000道爾頓，透析液為水。

7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于所述的兩親性聚合物為聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺，該溶液的濃度1-10mg/ml；原料藥物的濃度0.1-5mg/ml；兩親性嵌段聚合物、疏水性分子與原料藥物的體積比：1-2∶1-5∶1-10，v/v/v。

8.根據權利要求6所述的方法，其特征在于所述的有機溶劑為氯仿、甲醇或乙腈。