[發明專利]一種合成拉科酰胺的新方法無效
| 申請號: | 201010178317.6 | 申請日: | 2010-05-18 |
| 公開(公告)號: | CN102249947A | 公開(公告)日: | 2011-11-23 |
| 發明(設計)人: | 張俊杰 | 申請(專利權)人: | 上海一誠醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07C237/06 | 分類號: | C07C237/06;C07C231/12;C07C231/02 |
| 代理公司: | 上海宏威知識產權代理有限公司 31250 | 代理人: | 金利琴 |
| 地址: | 200127 上海市浦*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 合成 拉科酰胺 新方法 | ||
1.一種合成拉科酰胺的新方法,包括以單步反應使式(I)的化合物O-甲基化
式I
制得式(Ⅱ)的化合物
式Ⅱ
其特征在于:所述的O-甲基化在有機金屬化合物存在下通過向N-保護的絲氨酸加入碳酸二甲酯實現。
2.根據權利要求1所述的一種合成拉科酰胺的新方法,其特征在于:所述有機金屬化合物為有機鋰化合物。
3.根據權利要求2所述的一種合成拉科酰胺的新方法,其特征在于:所述有機鋰化合物是烷基鋰化合物。
4.根據權利要求3所述的一種合成拉科酰胺的新方法,其特征在于:
所述烷基鋰化合物為丁基鋰、甲基鋰或芳基鋰。
5.根據權利要求2所述的一種合成拉科酰胺的新方法,其特征在于:
所述有機鋰化合物為叔丁基鋰或正丁基鋰。
6.根據以上權利要求1-4中任一項所述的一種合成拉科酰胺的新方法,其特征在于:在有機金屬化合物存在的情況下O-甲基化在0-10℃下反應10-24小時。?
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